CN102639153A用亲水α-羟基膦酸共轭物处理水不溶性纳米微粒,这样改性的纳米微粒及其作为造影剂的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102639153A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102639153 A (43)申请公布日 2012.08.15 (21)申请号 201080049469.4 (74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公 司 72001 (22)申请日 2010.10.29 代理人 林毅斌 林森 (30)优先权数据 (51)Int.Cl. 12/609,799 2009.10.30 US A61K 49/18 (2006.01) (85)PCT申请进入国家阶段日 A61K 49/04 (2006.01) 2012.04.27 (86)PCT申请的申请数据 PCT/EP2010/066429 2010.10.29 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/051422 EN 2011.05.05 (71)申请人 通用电气公司 地址 美国纽约州 (72)发明人 B·C·贝尔斯 B·A·海 B·I·I·坎达帕利尔 权利要求书 2 页 说明书 11 页 附图 3 页 权利要求书2 页 说明书11 页 附图3 页 (54)发明名称 用亲水α- 羟基膦酸共轭物处理水不溶性纳 米微粒，这样改性的纳米微粒及其作为造影剂的 用途 (57)摘要 本申请公开用具有亲水部分的α- 羟基膦酸 共轭物处理水不溶性纳米微粒，特别是可用于诊 断成像比如MR 和X- 射线成像的金属和金属化合 物的纳米微粒，以使纳米微粒充分亲水以用于诊 断成像。公开的改性亲水纳米微粒中有这样的： 其中改性共轭物的亲水部分是基于环氧乙烷的聚 合物和共聚物和两性离子，纳米微粒由过渡金属 氧化物比如超顺磁性氧化铁和氧化钽构成。公开 充分亲水以形成稳定含水胶体混悬液的纳米微 A 粒。还公开用改性亲水纳米微粒作为造影剂的诊 3 5 断成像比如MR 和X- 射线。 1 9 3 6 2 0 1 N C CN 102639153 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1. 一种组合物，其包含： 其上粘附至少一种α- 羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒。 2. 权利要求1 的组合物，其中至少一种α- 羟基膦酸酯部分具有式： 其中S 是间隔基，L 是S 与R 之间的连接，R 是亲水部分，m 和p 是1-5，n 和o 是0-5。 3. 权利要求1 的组合物，其中α- 羟基膦酸酯选自： 4. 一种适合注入哺乳动物受试者的诊断剂组合物，其包含： 其上粘附α- 羟基膦酸酯部分的水不溶性纳米微粒；其中所述α- 羟基膦酸酯部分具 有式： 其中S 是间隔基，L 是S 与R 之间的连接，R 是亲水部分，m 和p 是1-5，n 和o 是0-5 ； 和 药学上可接受的载体或赋形剂。 5. 权利要求4 的诊断剂组合物，其适合注入人受试者。 6. 权利要求4 的诊断剂组合物，其中α- 羟基膦酸酯选自：