CN102793714A甲钴胺及结构类似物在蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1抑制剂中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102793714A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102793714 A (43)申请公布日 2012.11.28 (21)申请号 201210316234.8 A61P 43/00 (2006.01) (22)申请日 2012.08.30 (71)申请人 吉林大学 地址 130012 吉林省长春市前进大街2699 号 (72)发明人 李婉南 付学奇 邢述 马俊锋 张蕾 郭姣 王永森 孙婧 刘辰萱 (74)专利代理机构 长春吉大专利代理有限责任 公司 22201 代理人 张景林 刘喜生 (51)Int.Cl. A61K 31/714 (2006.01) A23L 1/302 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 7 页 附图 2 页 权利要求书1 页 说明书7 页 附图2 页 (54)发明名称 甲钴胺及结构类似物在蛋白质酪氨酸磷酸酶 SHP-1 抑制剂中的应用 (57)摘要 本发明属于酪氨酸磷酸酶抑制剂技术领域， 特别涉及甲钴胺及其结构类似物在蛋白质酪氨酸 磷酸酶SHP-1 抑制剂方面的应用。实验表明，甲钴 胺对酪氨酸磷酸酶SHP-1 的IC50=20.9μM，对酪 氨酸磷酸酶SHP-1 的抑制常数Ki=179.7 μM，甲钴 胺作为酪氨酸磷酸酶SHP-1 的抑制剂，显著提高 了胰岛素信号通路中胰岛素受体IR 的磷酸化水 平，且随着甲钴胺浓度的升高胰岛素受体IR 的磷 酸化水平显著提高。甲钴胺进而用于制备治疗及 预防与蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1 活力过高或过 表达相关疾病的食品、药物或食品及药物组合物。 A 4 1 7 3 9 7 2 0 1 N C CN 102793714 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 甲钴胺（I）或其药学可接受的盐在蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂方面的应用， 2. 如权利要求1所述的甲钴胺（I）或其药学可接受的盐在蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂 方面的应用。其特征在于：用于制备治疗和预防与蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1 活力过高或 过表达相关疾病的食品、药物或食品及药物组合物。 3. 甲钴胺结构类似物（II）或其药学可接受的盐在蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂方面的 应用， 其中，R1 ～R20 独立的选自H、OH、NO 、NH 、卤素、硝基、烷基、烷氧基、芳基烷基、芳基 2 2 烷氧基、酯基或酰胺基；其中烷基、烷氧基、芳基烷基、芳基烷氧基中烷基的碳原子数为 1 ～ 30 ；另外，芳基烷基或芳基烷氧基中的芳基基团可任选被1、2、3、4、5个独立的为C1 ～C6 烷 基、C1 ～C6 烷氧基、卤素、OH、NO 、卤代烷基、卤代烷氧基取代。 2 4. 如权利要求3 所述的甲钴胺结构类似物（Ⅱ）或其药学可接受的盐在蛋白质酪氨酸 磷酸酶SHP-1 抑制剂方面的应用。 2 2 CN 102793714 A 说 明 书