MC15β内酰胺抗生素.ppt

结构特点 母核由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成 二个环的张力都比较大 　受到亲核试剂进攻时，β-内酰胺易开环 　　（与抗菌活性及细菌耐药性有关） 选择性： 哺乳动物细胞无细胞壁，青霉素对人体细胞无明显毒性 某些病人中易引起过敏反应 严重时会导致死亡 在临床应用中需严格按要求进行皮试后再进行使用 耐酸青霉素 青霉素V （天然抗生素） 广谱青霉素 广谱青霉素 头孢氨苄　 Cefalexin 先锋霉素Ⅳ，头孢力新 阿莫西林 Amoxicillin 羟氨苄青霉素 阿莫西林 结构： 侧链为对羟基苯甘氨酸，有一手性碳原子，临床用其右旋体，构型为R-构型。 结构特征： ＊ 阿莫西林 －化学结构中含有酸性的羧基，弱酸性 　的酚羟基，碱性的氨基。Pka：2.4， 　7.4和9.6；pH6的水溶液较稳定。 结构特征： 阿莫西林 来源： 阿莫西林 以6-APA为原料经半合成得到. -对革兰氏阳性菌的抗菌作用与青 霉素相同或稍低 －对革兰氏阴性菌作用较强，如淋球 菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、布氏 杆菌等，但使用后易 产生耐药性 抗菌谱：广谱 阿莫西林 是产生对G-活性的重要基团 阿莫西林 耐药性： 与其它青霉素类药物交叉耐药 ? 给药方式： 口服吸收良好(？) 阿莫西林 主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等感染。也用于抗幽门螺旋杆菌。 临床应用： 构效关系 与抗菌谱及耐酸、耐酶