m胆碱受体阻断药分析.pptxVIP

第三节 胆碱受体阻断药;要求： 掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点;阿托品;阿托品(atropine) [作用机制] 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性，故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体的激动作用。;[药理作用与临床应用];[药理作用]; 1．抑制腺体分泌 全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。 严重盗汗(如肺结核) 流涎症(如金属中毒和帕金森症)。;2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 (1)扩瞳 （－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。;(2)升高眼内压 瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水回流。;(3)调节麻痹 （－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物; 2．眼科应用： 虹膜睫状体炎：使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛；与毛果芸香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。 验光配镜：使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体充分固定，可准确测定晶状体的屈光度。 检查眼底：扩瞳以利检查。; ;[临床应用]; ;4．缓慢型心律失常： 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞等。 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。;5. 扩张血管、改善微循环; 5．抗休克——感染中毒性休克 大剂量阿托品：解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官组织的血流灌注量。 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。 ;6．中枢兴奋作用 兴奋延脑和高位的大脑中枢: 常用量(0.5-1.0 mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼吸深度增加 剂量增加至2-5 mg：兴奋作用增强，焦躁不安、多言、谵妄；; 6.解救有机磷酸酯类中毒 ;不良反应及中毒;中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷,呼吸麻痹(??低致死量80-130mg，儿童10mg) 禁忌症:青光眼,前列腺肥大，;阿托品中毒解救; 东莨菪碱（scopolamine） 特点 1.抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用快、强、消失快 3.中枢抑制作用较强（可通过BBB）;山莨菪碱（anisodamine）天然品654, 人工合成品654-2;合成扩瞳药：后马托品（hoatropine）扩瞳作用与调节麻痹作用短暂 合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）;2019/12/5; （一） 神经节阻滞药（ganglionic blocking drugs） 能选择性竞争性与N1-R结合，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine），樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） ; 所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：心输出量降低、血管舒张，血压 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩瞳、尿潴留 重度高血压;（二）骨骼肌松弛药;琥珀酰胆碱（succinylcholine）; 呼吸肌麻痹 过量窒息 不能用新斯的明解救 ;二. 非除极化型肌松药;筒箭毒碱（d-tubocuarine）;泮库溴铵;Thank You!