传出神经系统药理.pptVIP

习目标 * 第五章 传出神经系统药理学概论 学习目标： 1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。 2、熟悉：传出神经药物的作用方式。 3、了解：传出神经药物的分类。 第一节 付出神经系统的递质与受体 一、传出神经系统的递质与分类 （一）传出神经系统的递质 （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 1、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 2、去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制TH （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 （二）传出神经系统的分类 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 心肌 平滑肌 腺体 神 经 节 换 元 骨骼肌 1、传出神经系统按解剖学分类 （二）传出神经按递质分类 （1）胆碱能神经 （1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维 （2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维 — NA — Ach 副交感神经 神经中枢 运动神经 交感神经 二、传出神经系统的受体与效应 1．M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型， M1 –R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS M2 –R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 -R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 （一）胆碱受体与效应 2．N受体 （ N-R ）与效应： 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NN受体和NM受体。 能与AD或NA结合的受体。可分为两大 类，即α型肾上腺素受体（α-R） β型肾上腺素受体（β-R）。 （二）肾上腺素受体效应 α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 —收缩 瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放 1、α受体与效应 （α- R） β1- R—心脏—兴奋 2、β受体与效应 （β-R） β2- R—骨骼肌血管--扩张 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放. 能与多巴胺结合的受体。 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 （三）多巴胺受体与效应（DA-R） （一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。 三、受体激动后信息传递机制 （二）与离子通道偶联。N-R为配体门控离子通道受体。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。 （一）直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 第二节 传出神经系统药物的 作用方式及分类 一、传出神经系统药物的作用方式 （二）影响递质 1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) 2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明） 3、影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平） 习目标 *