氢化可的松的药物作用与临床意义.pptxVIP

氢化可的松天然短效肾上腺皮质激素类药。有抗炎作用及免疫抑制、抗过敏、抗休克作用，用于治疗肾上腺皮质功能减退症、严重感染、自身免疫性疾病、过敏性疾病、各种原因引起的休克、血液系统疾病、激素合成障碍所致的各型肾上腺增生症及某些炎症疾病。氢化可的松的百度名片氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素，抗炎作用为可的松的1．25倍，也具有免疫抑制作用、抗毒作用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等，并有留水、留钠及排钾作用，血浆半衰期为8～12小时。本药可以引起变态反应，有2例静脉注射后出现了包括呼吸系统损伤的致死性的过敏性休克反应。支气管哮喘的病人经鼻内吸入或静脉注射氢化可的松醋酸酯，也可能引起过敏性休克。如果服用本药剂量每日大于50mg，则会引起cushing样反应，如颅内高血压、青光眼、囊下白内障、胰腺炎、骨骼无菌性坏死、腹膜炎、肥胖、满月脸、精神综合征、水肿等。天然的肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones) 肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成C21甾体 属于类固醇激素(甾体激素)作为药物,人工合成的肾上腺皮质激素,分为两类: 与天然结构类似的化合物 对天然产物进行改构的化合物肾上腺皮质激素来源肾上腺皮质激素分类 按合成激素的结构分类人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素 氢化可的松（皮质醇、可的索）人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素 醋酸可的松(cortisone acetate) 可的松(cortisone, 考的松,皮质素) 醋酸泼尼松(prednisone acetate,强的松) 泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙, 氢化泼尼松) 甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙) 曲安西龙(triamcinolone,去炎松) 曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松) 地塞米松(dexamethasone, 氟美松) 倍他米松(betamethasone) 帕拉米松(paramethasone) 氟西奈德(fluocinolone acetonide, 氟轻松, 肤轻松)等 与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松，如曲安西龙、 倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍抗炎作用--药理剂量 抑制感染性和非感染性炎性反应 对抗物理、化学、生理、免疫所致炎性反应 减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和 炎症细胞浸润 减轻和防止炎症后期的纤维化、粘连及瘢痕 形成肾上腺糖皮质激素的药理作用肾上腺糖皮质激素的药理作用免疫抑制作用抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，减弱对抗 原的反应抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞数目， 降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力抑制白介素的合成与释放，降低T淋巴细胞向淋 巴母细胞转化，抑制原发免疫反应的扩展按作用持续时间分类短效药物 氢化可的松和可的松，作用时间为8-12小时中效药物 泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙 作用时间为12-36小时长效药物 地塞米松、倍他米松，作用时间为36-54小时按给药途径分类口服、注射、吸入、局部外用肾上腺糖皮质激素分类肾上腺糖皮质激素的药理作用免疫抑制作用抑制免疫复合物通过基底膜，减少补体成分及 免疫球蛋白浓度动物实验 小剂量肾上腺糖皮质激素主要抑制细胞免疫 大剂量肾上腺糖皮质激素抑制B淋巴细胞转化 成浆细胞，减少抗体生成，干扰体液免疫、 抑制细胞因子降低机体防御功能，可致感染扩散加重肾上腺糖皮质激素的药理作用抗休克作用扩张血管，增强心肌收缩力降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性， 改善微循环稳定溶酶体膜，提高机体对细菌内毒素的耐 受力广泛应用于各种严重休克，特别是感染性休克的治疗肾上腺糖皮质激素的药理作用其他刺激骨髓造血功能、使红细胞和血红蛋白含量增加改变血细胞与基质细胞的相互作用，改变粒细胞在骨 髓与外周血的相对比例，使外周血粒细胞数增多大剂量糖皮质激素可溶解淋巴细胞，减少淋巴细胞及 嗜酸性粒细胞；大剂量使血小板增多，提高纤维蛋白原浓度、缩短凝 血时间提高中枢神经系统兴奋性，出现欣快、激动、失眠； 可诱发精神失常，儿童服用大剂量时可发生惊厥使胃酸和胃蛋白酶分泌增多、食欲增加、消化能力提 高，大剂量可诱发或加重消化道溃疡肾上腺糖皮质激素类药物适应证利用激素的抗炎、免疫抑制作用治疗多种疾病自身免疫性疾病 系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、原发性干燥综合征、多发性肌病/皮肌炎、系统性硬化症和系统性血管炎、天疱疮、大疱性类天疱疮、重症肌无力等疾病的最基本治疗免疫相关性疾病 风湿热、风湿性心肌炎、风湿性关节炎、特发性肺间质纤维化、自身免疫性肝病、炎性肠病等疾病过敏性疾病 急性荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎/枯草热、花粉症、血清病、支气管