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【作用】松弛平滑肌;兴奋心肌、中枢;利尿。 【机制】 ①抑制磷酸二酯酶(PDE) ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放 ④干扰气道平滑肌的钙离子转运 ⑤有免疫调节与抗炎作用 ⑥增加膈肌收缩力,有利于慢阻肺的治疗 ⑦促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度 第一节 平喘药 茶碱类 【临床应用】 1、支气管哮喘:口服预防和治疗;静注或静 滴用于重症哮喘或哮喘持续状态 2、慢性阻塞性肺病 3、中枢型睡眠呼吸暂停综合症 第一节 平喘药 支气管扩张药 【不良反应】 1、安全范围较窄,一般有上腹疼痛、恶心、 呕吐、失眠,震颤;--作血药监测 2、剂量过大可引起心律失常、低血压、低 血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。 第一节 平喘药 支气管扩张药 氨茶碱 aminophylline:茶碱+乙二胺 局部刺激大,不作肌注 胆茶碱 cholinophylline:茶碱+胆碱 效果略差,但不良反应小于氨茶碱 缓释或控释制剂 第一节 平喘药 茶碱类 M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管 内皮细胞,该受体激动引起气管收缩,腺体分泌增加,血管扩张。 异丙托溴铵:对M受体无选择性,吸入吸收极少,在 局部发挥扩张气管的作用。用于喘息性 慢支,老年性哮喘尤为适用。 泰乌托品: 新的长效M1、M3阻断药,作用较强,持 效24h,不良反应少。 第一节 平喘药 抗胆碱药 抗炎性平喘药 糖皮质激素 glucocorticoids,GCs 作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关,是最有效的抗炎平喘药。 第一节 平喘药 【作用】 1、抑制与哮喘发病相关的炎性细胞因子和粘附 分子; 2、诱导炎症抑制蛋白和抑制某些酶; 3、抑制免疫、抗过敏; 4、抑制气道高反应性; 5、增强气管和血管平滑肌对CA的敏感性。 抗炎性平喘药 糖皮质激素 glucocorticoids,GCs 【应用】 1、吸入:局部作用,减少不良反应 制剂:丙酸倍氯米松,布地奈德,丙酸氟替卡松 2、静脉注射:用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。 第一节 平喘药 抗炎性平喘药 抗白三烯药物: 治疗和预防,长期用药 扎鲁司特 zafirlukast:6岁儿童,成年人 孟鲁司特 montelukast:12岁儿童,成年人 齐留通 zileuton 第一节 平喘药 抗过敏平喘药 色甘酸钠 cromolyn sodium 奈多罗米钠 作用:对速发型过敏反应具有明显的抑制作用。在抗原攻 击前给药,可预防速发型和迟发型哮喘。 机制:①稳定肥大细胞膜,抑制肺组织的肥大细胞由抗原 诱发的过敏介质释放反应 ②抑制气道感觉神经末梢功能 ③抑制非特异性支气管高反应性。 应用:预防哮喘发作 第一节 平喘药 酮替酚:与色甘酸钠类似 (-)H1受体 第三十一章 作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 第三节 祛痰药 中枢性镇咳药 作用机制 临床应用 特点 可待因 抑制延脑咳嗽中枢 剧烈干咳 镇咳作用为吗啡的1/4, 镇痛作用为1/7—1/10; 镇咳剂量不抑制呼吸, 成瘾性弱 右美沙芬 抑制咳嗽中枢 干咳 无成瘾性,无镇痛作用 喷托维林 抑制中枢兼外周 干咳,小儿百日咳 无成瘾性;有阿托品 样作用和局麻作用; 松驰支气管平滑肌, 抑制呼吸道感受器 第二节 镇咳药 外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经的传导而起镇咳作用。 局麻作用:那可丁 narcotine、 苯佐那酯 benzonatate(退嗽) 缓和性作用:甘草流浸膏、糖浆 第二节 镇咳药 第三十一章 作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏平喘药 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 第三节 祛痰药 粘液分泌促进药 氯化铵:口服刺激反射引起呼吸道腺体分泌,稀释 痰液易于咳出,所以iv无效,用于粘痰 不易咳出者。 其他: 如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘 油醚、桔梗、远志等 第三节 祛痰药 粘痰溶解药 改变痰中粘性成分,降低粘滞度。可分4类: ① 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂:溴已新、氨溴索
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