海洋抗癌药ET-743归纳.pptVIP

2.1 自然提取 逆流层析 乙醇浸提 二维核磁共振 新版课件 * 虽然自然提取操作相对比较简单，但是获取量极少（最高获取量为0.0001%），为满足前期科研的需求，欧洲对海鞘进行了大规模养殖。 新版课件 * 2.2.1 化学合成全合成 目前只有四个小组完成化学全合成： 1996年，Corey课题组经40多步反应完成全合成，总收率0.53% 。 2002年，Endo等经40多步反应完成全合成，总收率提高到0.78% 。 2006年，报导了2个全合成完成案例，将反应过程缩减到31步，收率提高到了1.7% 。 新版课件 * 以上化学全合成步骤较为繁琐，反应要求的条件还无法达到工业化生产的要求，现阶段的合成方法还不能解决药源问题。但是ET-743化学全合成方法任然值得大家的关注和重视，具有巨大前景。 新版课件 * 2.2.2 化学合成半合成 2000年，Cuevas等由cyanosafracin B为起始原料进行了半合成研究，共经过21步反应以1.0％的总收率得到ET-743。作为如今药物的来源。 新版课件 * 新版课件 * 原料cyanosafracin B与ET-743相似的五环骨架和五个正确的手性中心， 只须对其它部位的取代基进行结构修饰。cyanosafracin B可以通过发酵的方法由荧光假单胞菌大量获得。 荧光假单胞菌 新版课件 * 3