修改调血脂药.pptxVIP

第一节 调血脂药; 脂蛋白体积最大的是乳糜微粒(Chylomicron，CM)，乳糜微粒中所含的外原性脂质主要是甘油三酯(86%~94%)、少量的胆固醇(0.5%~1%)、胆固醇酯(1%~3%)、磷酯(3%~8%)和及少量载脂蛋白。 极低密度脂蛋白(Very low density lipoproteins，VLDL)，它是由55％~65％的甘油三酯、6％~8％胆固醇，12％~14％胆固醇酯，12％~18％磷酯及5％~10％载脂蛋白组成。 低密度脂蛋白(Low density lipoproteins，LDL)含有5％~10％的胆固醇、35％~40％的胆固醇酯、20％~25％的磷、8％~12％的甘油三酯及20％~24％载脂蛋白。 体积最小的脂蛋白是高密度脂蛋白(High density lipoproteins, HDL)，它含有14％~18％胆固醇酯、3％~5％胆固醇、20％~30％磷脂、3％~6％甘油及45％~50％的载脂蛋白 A和C及E。;血中过量脂质的存在称高血脂症，人体高血脂症主要是VLDL与LDL增多，而血浆中HDL则有利于预防动脉粥样硬化。临床上血浆胆固醇高于230mg／100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高血脂症。高血脂症又分为原发性及继发性高血脂症。原发性高血脂症是指原因不明的高血脂症，可用降脂药物治疗，而由肾脏疾病、糖尿病及甲状腺功能减退等会引起继发性高血脂。;降血脂药物分类;苯氧乙酸类;结构中含有有机氯离子，用氧瓶燃烧法进行有机破坏后，用4%的氢氧化钠溶液破坏后，再加稀硫酸酸化，放冷，溶液显氯化物的性质反应。 分子结构中虽然含有酯键，但因空间位阻较大，酯键相对稳定。若与醇制氢氧化钾共热也可使其水解。 本品应遮光，密封保存。;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－1;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－2;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－3;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－4;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－5;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－6;烟酸类 ;烟酸类衍生物;羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA reductase inhibitors;天然的HMG-CoA还原酶抑制剂有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀 ;合成的HMG—CoA还原酶抑制剂有氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀;构效关系;洛伐他汀的水溶液在酸碱性条件下，内酯环能迅速发生水解，产物为羟基酸。 洛伐他汀的晶体在贮存过程中，其六元内酯环上的羟基能迅发生氧化反应生成二酮吡喃的衍生物