阿片受体激动药PPT课件.ppt

.卫生. .管理. .卫生. .管理. .卫生. .管理. .卫生. .管理. .卫生. .管理. 阿片受体激动药 * 阿片受体激动药 【简介】 1.概念：通过激动阿片受体使疼痛缓解或消失 的药物。 2.来源：罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干 燥物。 3.分类：按化学结构分类。 （1）菲类：吗啡、可待因。主要具有镇痛、 镇咳等作用。 （2）异喹啉类：罂粟碱。具有松弛平滑肌、 扩张血管等作用。 * * * * * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【体内过程】 1.吸收 口服易吸收，首关消除明显。生物利用度低 肌肉注射吸收良好。15～30分钟起效，45～ 90分钟达高峰。 2.分布 肝、肾、肺、脾及肌肉较多。 脑组织较少。不易透过血脑屏障。 能透过胎盘屏障，进入胎儿体内。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【体内过程】 3.代谢 在肝代谢为吗啡-6-葡萄糖醛酸。 代谢物仍有药理活性。血浆半衰期半衰期为 2～3小时 4.排泄 代谢物及少量游离型药物经肾排泄为主。 少量经胆汁和乳汁排泄。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 1.中枢神经系统作用 （1）镇痛、镇静作用 镇痛作用广泛、强大、持久（皮下注射维持4-6 小时）。 对神经性疼痛效果好、对组织损伤、炎症和肿瘤 所致疼痛较差。 镇痛时兼有镇静、欣快。 （2）镇咳作用 抑制延髓咳嗽中枢而产生强大的镇咳作用。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 1.中枢神经系统作用 （3）抑制呼吸：中毒时可使呼吸3-4次/min. 抑制呼吸中枢，作用强大。 致死原因也是治疗心原性哮喘的根据。 （4）其他中枢作用 兴奋中脑盖前核部位阿片受体使瞳孔缩小。 兴奋CTZ引起呕吐。 * 阿片受体激动药 【补充参考】 镇痛过程示意图 吗啡＋阿片受体 复合物 镇痛 抗痛系统↑ 痛阈↑ 机体对疼痛的反应↓ 机体对疼痛的感受↓ μ-受体：镇痛、成瘾、欣快有关 κ-受体：镇痛、镇静、抑制呼吸 σ-受体：烦躁不安、幻觉有关 δ-受体：降压、分泌、缩瞳有关 抗痛系统 1.脑啡肽能神经元 2.脑啡肽 3.阿片受体 * 8-1 脑啡肽能神经元抑制痛觉传导示意图 痛觉感受神经元 P物质 接受神经元 P物质受体 阿片受体 脑啡肽能神经元 脑啡肽 阿片受体激动药 3.正常时有20～30%的阿片受体处于激活状态，维持正常痛阈。 1.疼痛刺激时P物质释放并与其受体结合，把疼痛冲动传向中枢。 2.脑啡肽或阿片受体激动药可与阿片受体结合，抑制P物质释放。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 2.心血管系统作用 (1)扩张外周血管引起直立性低血压。 抑制血管运动中枢及压力感受器反射。 促进组胺释放。 (2)扩张脑血管，颅内压升高。 尚因吗啡抑制呼吸导致PCO2升高，使血中 潴留过量的CO2所致。 脑血管对CO2非常敏感。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 3.平滑肌 （1）胃肠道：易引起便秘。 ①提高胃肠平滑肌和括约肌的张力,使其 向下推进的节律性收缩减弱。 ②抑制中枢：可使排便反射减弱。 ③抑制消化液分泌：胃液、胆汁、胰腺等 分泌减少使食物消化减慢。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【药理作用】 3.平滑肌 （2）胆道：使胆道压力升高，甚至诱发胆绞痛。 胆道奥狄氏括约肌痉挛性收缩,胆汁排空受阻。 （3）其他： 排尿困难、尿潴留。因其能提高膀胱括约肌和输 尿管平滑肌张力。 延长产程：对抗缩宫素对子宫平滑肌的兴奋作用。 诱发或加重哮喘：因其尚能促进组胺释放。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【临床用途】 1.镇痛：因其易产生耐受性、依赖性和抑制呼 吸所以在临床的应用受到了一些限制。 用于其它镇痛药无效的急性锐痛。 内脏绞痛（胆绞痛、肾绞痛）宜合用阿 托品类解痉药。 2.止泻：选用阿片酊或复方樟脑酊。 * 阿片受体激动药 吗啡（morphine） 【临床用途】 3.心源性哮喘 常用措施：强心苷、氨茶碱、吸氧、吗啡。 吗啡用于心源性哮喘的根据 ①扩张外周血管：减少回心血量，减轻心脏负担、缓解肺水肿。 ②抑制呼吸：降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减慢,缓解窒息感。 ③镇静作用：消除患者的焦虑、恐惧感, 间接减轻心脏负担。 * 实例解析 【案例】 吗啡为啥常与阿托品合用治疗胆绞痛？ 【提示】 1.吗啡对平滑肌的