2 局部麻醉药和镇痛药d.pptVIP

麻醉药的作用;麻醉药的分类;盐酸普鲁卡因　;2、发现;可卡因的缺点;;简化爱康宁的结构;氨基苯甲酸酯类的研究;3、临床应用;4、合成;1）氧化反应;6、体内代谢;各种普鲁卡因的衍生物;酰胺类;2、结构特点;利多卡因也是心血管系统药物;5、其它酰胺类局部麻醉药;三、其它类;法立卡因;（三）氨基甲酸酯类;镇痛药;一、吗啡及其衍生物;环的并合;2）氧化反应;5、作用;1）羟基的改造(1)C3 OH 甲基化 可待因 镇痛作用弱，临床最有效的镇咳药之一，轻度成瘾性；(2)C3 、C6 OH 乙酰化 海洛因 镇痛作用强于吗啡，成瘾性毒性更严重；(2) C7 、C8双键还原 氢吗啡酮 镇痛作用强于吗啡，成瘾性毒性更严重； ;4）C6 、C14之间引入桥基作用增强 埃托啡、二氢埃托啡镇痛作用增强； 丁丙诺啡（叔丁啡）长效拮抗性镇痛药，无成瘾性和明显副作用 二丙诺啡（二甲啡）纯拮抗剂；;（三）镇痛药的结构特征（构效）;镇痛药的构象;二、合成镇痛药;结构特点; 水解性 （酯） 酸催化下易水解 在pH 4时最稳定，短时间煮沸不致破坏;5、作用;（二）氨基酮类盐酸美沙酮;2、旋光性;（三）吗啡烃类;母环;2、光学活性;4、结构改造;内啡肽（Endorphins）;镇痛药研究方向;解热;镇痛;作用靶点;代表药物;不良反应;氟苯柳 5位引入含