中枢神经递质及其受体个人概括总结.docxVIP

中枢神经递质及其受体 一、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶 A 在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。合成在胞质中进行， 然后被输送到末梢储存在囊泡内。乙酰胆碱的合成、贮存、示范、与受体相互作用及其灭 活等突触传递过程与外周胆碱能神经元相同。 （一）中枢乙酰胆碱能通路：①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。 在纹状体、隔核、伏隔核、嗅结节等神经核团均存在较多的胆碱能中间神经元，尤以纹状 体最多；②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布比较集中，分别组成胆碱能基底前 脑复合体和胆碱能脑桥-中脑-被盖复合体。 脑内乙酰胆碱受体：绝大多数脑内胆碱能受体是 M 受体，N 受体仅占不到 10%。 脑内的 M 或 N 受体的药理特性与外周相似。 中枢乙酰胆碱的功能：①学习和记忆；②觉醒和睡眠；③体温调节；④摄食和 饮水；⑤感觉和运动调节；⑥参与镇痛。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢，。乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的平 衡失调则会导致研制的审计系统功能疾病。如多巴胺系统功能低下使乙酰胆碱系统相对过 强，可出现帕金森病的症状。 二、γ-氨基丁酸（γ-butylamino acid，GABA） （一）GABA 在中枢神经系统中的分布：GABA 是脑内最重要的抑制性神经递质，广泛而 均匀地分布在哺乳动物脑内，脑内约有 30%左右的突触以 GABA 为神经递质。脑内的 GABA 能神经元主要分布在大脑皮层、海马和小脑。目前仅发现二条长轴突投射的 GABA 能通路： ①小脑-前庭外侧核通路，从小脑浦肯耶细胞投射到小脑深部核团及脑干的前庭核；②从纹 状体投射到中脑黑质。黑质是脑内 GABA 浓度最高的脑区。 （二）GABA 的合成、储存、释放、摄取和降解：脑内的 GABA 是由谷氨酸脱羧而成的， GABA 的合成酶为谷氨酸脱羧酶。脑内 GABA 存在的形式有游离、疏松结合和牢固结合 3 种 类型。当 GABA 神经元兴奋时，GABA 被神经末梢释放到突触间隙。摄取是 GABA 失活的重要 途径，神经末梢和神经胶质细胞都有摄取功能。GABA 也可被 γ-氨基丁酸转氨酶降解。 （三）GABA 受体：GABA 受体被分为 GABA  A  、GABA  B  、GABA  C  三型。 （四）GABA 功能：①GABA 具有抗焦虑作用；②GABA 对腺垂体和神经垂体的分泌具有调 节作用；③GABA 具有镇痛作用；④GABA 抑制动物摄食；⑤具有抗惊厥作用；⑥GABA  C  参与 视觉通路信息的传递和调控。 三、兴奋性氨基酸 谷氨酸（glutamate，Glu）是 CNS 内主要的兴奋性递质，脑内 50%以上的突触是以谷 氨酸为递质的兴奋性突触。除谷氨酸外，天冬氨酸也可以发挥相似的作用。 谷氨酸受体分为三类：①NMDA 受体，NMDA 受体在脑内广泛分布，但在海马及大脑皮层 分布最密集。NMDA 受体已经成为多种神经精神疾病治疗药物研制的重要靶标；②非 NMDA 受体，非 NMDA 受体包括 AMPA 受体及 KA 受体，也是化学门控离子通道受体；③代谢型谷氨 酸受体，通过 G 蛋白与不同的第二信使系统耦联，改变第二信使的胞内浓度，触发较缓慢 的生物学效应。目前已克隆出 8 种不同的亚型。 兴奋性氨基酸不但参与快速的兴奋性突触传导，而且在学习、记忆、神经元的可塑性、 神经系统发育及一些疾病发病机制如缺血性脑病、低血糖脑损害、中枢退行性疾病等发挥 重要作用。 四、去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE） 脑内去甲肾上腺素能突触传递的基本过程包括递质合成、贮存、释放、与受体相互作 用和递质的灭活。与外周神经系统相似。 脑内 NE 能神经元胞体分布相对集中在脑桥和延髓，但 NE 能神经元胞体密集在蓝斑核， 从蓝斑核向前脑方向发出三束投射纤维，分别是中央被盖束、中央灰质背纵束和腹侧被盖- 内侧前脑束。 NE 参与体温、摄食调节，有助于觉醒的维持。此外，NE 与躁狂症、抑郁症的发病密切 相关。临床上一些抗抑郁药的主要作用机制就是抑制 NE 的再摄取转运。 五、多巴胺（dopamine，DA） DA 是脑内重要的神经递质。在大脑的运动控制、情感思维和神经内分泌方面发挥重要 的生理作用，?V;帕金森病、精神分裂症、药物依赖与成瘾的发生、发展密切相关。 （一）中枢 DA 神经系统及其生理功能：①黑质-纹状体通路，是锥体外系运动功能的 高级中枢，各种原因减弱该通路的 DA 功能均可导致帕金森病，反之，该通路的功能亢进则 出现多动症；②中脑-边缘通路；③中脑-皮层通路，中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要 调控人类的精神活动，前者主要调控情绪反应，后者主要参与认知、思