金属配合物药物.pptVIP

金属配合物药物; 上面介绍了一些生物体内典型的金属酶、金属蛋白的结构、功能及其模型化合物的研究。除了这些含金属离子的生物分子之外，金属配合物在医学中的应用与生物分子的的作用也是人们所关心的。例如金属药物的研究与开发，，以及金属药物分子或离子与体内分子的作用及其机理方面的研究都具有重要理论和现实意义。;抗癌药物 顺铂（Cisplatin）是最早用于临床的金属铂配合物抗肿瘤药，不良反应主要为消化道反应，肾脏毒性、骨髓抑制、听神经毒性。为减小毒副反应，发展了第二??铂配合物抗肿瘤药，例如 卡铂（Carboplatin） 肾脏毒性、神经毒性较顺铂低，骨髓抑制相等或略高。 　顺铂（Cisplatin） 化学名：Z-二氨二氯铂 ;性质 1. 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末，对光及空气不敏感，室温下稳定。 2. 顺式（ Z ）异构体有效，反式异构体无效 3.顺铂微溶于水，水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式异构体，水解生成的水合物进一步生成有毒的低聚物。但在0.9%氯化钠液中，低聚物可迅速转化为顺铂，因此不会导致中毒。 用途 对多种实体肿瘤均有效，常用于肺癌、头颈部癌等。 ; 在过去的几十年中，大量的具有生物活性的金属配合被筛选出来，其中有的已在临床上用于疾病的诊断段和治疗，有的则正在开发或处于试验阶段。下面介绍可用于治疗一些疾病的金属配合物和抗菌类配合物。;酒石酸锑钾;·结构：;工业用途 在日本，该品的90%用作染料的固色剂，即用作棉、皮、羊等的碱性染料的固色及用作尼龙的酸性染料的固色。其余10%用作聚氯乙烯的褪色抑制剂，以及用于制造颜料和农药杀虫剂。 医学用途 酒石酸锑钾可以治疗糖尿病以及作为抗血吸虫病药，是我国国家基本药物目录包含的品种。;普鲁士蓝;普鲁士蓝;治疗机理 铊可取代普鲁士蓝上的 钾后，形成不溶性物质随粪便排出， 对治疗经急慢性铊中毒有一定疗效。 抗菌类配合物 四环素 分子式C20H24N2O8，一种广谱抗菌素。黄色晶体，熔点170～175℃（分解）。 性质：微溶于水，溶于乙醇和丙酮，在空气中稳定，但易吸收水分，受强日光照射变色。可由金霉素脱氯制得，或由培养能产生四环素的放线菌的发酵液中提取。;四环素;四环素类抗生素的作用机理： 主要是药物作用于菌体的核蛋白体，抑制菌体内蛋白质的合 成， 并通过改变细菌包浆膜通透性使药物易于在菌体内积聚。 四???素类可与细菌包浆膜上的 镁离子螯合，形成一种组织药物流出的通透性屏障，而药物的流出不受影响，由于均体内药 物的积聚干扰了蛋白质的合成而产生抑菌作用。;其他含金属药物;小结;人来每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质以及脂肪等物质外，还需 要一定量的“生命元素” ，他们是构成酶的活性中心的重要组成部分。 “生命元素”过量 或缺失，或污染金属元素在人体内大量积累，均会引起生理功能的紊乱而治病，甚至死 亡。因此，配位化学以及配位化学在医药方面越来越显示出其重要作用。 参考文献 1.吴文娟,方丹青等.DFT studies on the electronic structures and SAR of the diorganotin(Ⅳ) antitumor agents Et_2SnCl_2L (L=phen,Pphen,DMphen and TMphen) W.广东医药学院学报， 2006 年第 3 期 2.陈立波.多功能聚合药物载体的制备及应用.复旦大学 2009 级硕士毕业论文 3.王晓勇,郭子健.金属抗癌药物设计的新策略和趋势.化学进展 2009 年第 5 期 4.韦捷敏，田华，王麟生.抗癌金属配合物的研究新进展.化学世界 2003 年 11 期