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各类抗菌药物的血脑屏障通透率[1] 血脑屏障通透率（%） 类别 药物 正常状态 脑膜炎症状态 青霉素类 青霉素G 7.8 氨苄西林 5 39±49 羧苄西林 15 19 甲氧西林 0.8~5 3.0~12 哌拉西林 1.8~12.4（3.4） 萘夫西林 5~27 普卡西林 0.3~23.5（4.3） 酶抑制剂类 舒巴坦 11 34±26 三唑巴坦 3~73.9（10.6） 克拉维酸 1.1~70.2（22.4） 头孢菌素类 头孢噻肟 12 7~69.7（27.7） 头孢吡肟 10~15 头孢曲松 7~11 5~15 头孢他啶 2.7~12.3（5.4） 14~45 头孢呋辛 6.4~10 拉氧头孢 11~50（30） 头孢哌酮 2.9~5.9 碳青霉烯类 美罗培南 4.7±2.2 10.7~21 亚胺培南（抽搐33%） 7.3 10.6~41 磺胺类 磺胺甲恶唑 20~36 24~34 磺胺噻唑 15~40 磺胺嘧啶 40~80 甲氧苄啶 23~53 42~51 磺胺二甲嘧啶 30~90 咪唑类 甲硝唑（口服） 43 甲硝基酰咪唑（口服） 88 氨基糖苷类 庆大霉素 ≈0 4.6~6.6 卡那霉素 0.20 20~40 奈替米星 7.4~29.1（24） 阿米卡星 81~94 大环内酯类 克拉霉素 15~18 红霉素 ≈0 10 喹诺酮类 芦氟沙星 72~84 培氟沙星 52~58 左氧氟沙星 47 23~42 氧氟沙星 59~81 28~87 环丙沙星 21.3~31.5 莫西沙星 23 糖肽类 万古霉素 18±5 48±22 奥利万星（动物实验） 1~5 替考拉宁（动物实验） 2.31 单环β内酰胺类 氨曲南 5.3~22.9 14.2~18.4 菌丝霉素 1.1 33 林可霉素 ≈0 6.3 利奈唑胺 70 66 氯霉素 30~50 50 利福平 13~42（22） 多粘菌素 25 磷霉素 23±7 第一类 无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用 第二类 脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环β-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高） 第三类 即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。 [1]黄佳，等抗菌药物血脑屏障通透能力概述[J]. 药品评价,2012,9(35):32-36