放射性药物复习资料..pdfVIP

1、有效半衰期、物理半衰期、生物半衰期及其关系 2、如何合理使用放射性药物 1. 使用放射性药物必须正当化 2. 根据临床需要合理选用放射性药物 物理和生物半衰期 射线的种类及能量 放射性药物的生物学特性 3. 靶/非靶比值尽可能高 4. 成人和小儿用药量应有区别 小儿一般不首选 可根据年龄、体重或体表面积按成人剂量折算，也可以按年龄组粗算用 药量。 5. 严格执行放射性药物使用中的禁忌症 3、体内体外及治疗对放射性药物的要求 核医学对体内诊断使用放射性核素的要求 体内使用：指把放射性药物 引入体内 （注射、口服或吸入），利用该药物在组织器官的特异性分布 和动态变化，在体外用适当的手段和仪器对射线进行探测，从而达到诊 断疾病的目的。 （1）合适的物理半衰期 （2 ） 能发射中等能量的γ射线 （3 ） 放射性核素及其衰变产物无毒无害。若有，其化学量须控制在对 人体无害的水平以下。 （4 ） 具有合适的化学状态和较强的化学活性，以供制备标记化合物。 （5 ） 具有高放射性纯度和化学纯度。 核医学对体外诊断使用放射性核素的要求 体外使用：指将放射性核素 制成的标记物作为示踪剂，通过体外竞争性结合反应，测定体内某些生 物活性物质或药物的浓度以诊断疾病的方法。 (1) 核素所发出的射线易被普通探测仪器 （如固、液闪烁计数器）所探 测，其具有较高的探测效率。 （2 ） 比活度尽可能高，载体含量尽可能少或不含载体； （3 ） 具有高的放射化学纯度和化学纯度； （4 ） 具有较长的物理半衰期。 核医学对治疗用放射性核素的要求 核医学治疗主要是内照射治疗：把 放射性核素或其标记化合物引入体内，利用它们参与代谢过程或能与某 些组织、器官特异性结合而浓聚于病变部位，形成射线对病变部位的集 中照射而达到治疗的目的。 核医学对放射性药物的要求 1. 具有良好的显像和示踪性能 2. 放射性药物制备过程简单、快速、不需要复杂的设备和反应条件 （一 步法） 3. 良好的稳定性：化学、辐射、标记、体内稳定性 4. 适宜的比活度和载体的使用 5. 其它要求：与普通药物相同，以及运输、贮存、管理的特殊要求 4 、制备放射性药物的要求 放射性药物的制备过程实际上是医用放射性核素标记 （化学、物理、生 物等途径）化合物的过程。 1. 高产率 2. 微量、低浓度 3. 简便、快速 4. 安全、防护 5、医用放射性核素的来源 1. 核反应堆生产 2. 加速器生产 3. 放射性核素发生器 6、Mo-Tc发生器的使用特点 99 99m 99m 1、 只有87.6% 的 Mo衰变成 Tc，则 Tc 的放射性不能超过母 99 体 Mo 。 99 99m 2、 Mo与 Tc放射性强度达到暂时平衡的时间为44小时，即7倍于 99m 99m 99 子体 Tc 的半衰期，此后 Tc与 Mo 的放射性的比值恒定在 96%左右。 99m 3、一次淋洗后，若初始 Tc 的放射性活度为零，则其生长达到最大值 99m 所需的时间约为23小时，此时 Tc 的放射性活度为当时母体放射性活 度的87.7% 。所以，如果以24小时的间隔时间淋洗发生器是适宜的。 4 、若每天使用发生器两次，则淋洗的间隔时间为6小时和18小时。当间 99m 99m 隔为6小时， Tc 的放射性活度可达母体的45% ；间隔为18小时， Tc 的放射性活度可达母体的81.7%，接近最大值。因此，每天淋洗两次也 是可行的。 99m 5、不同时间淋洗得到的 Tc 的活度 A=0.9625×AMo×(1-e-0.1046 t(2)) A =A ×e-0.01035 t(1) Mo Mo(0) 99 AMo(0)为 Mo 的初始活度 （一般标示于发生器上）；t