H1受体阻断药上课讲义.pptVIP

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2020-04-12 发布于浙江
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H1受体阻断药上课讲义.ppt

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具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。第二节┃抗组胺药一、H1 受体阻滞药第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [药物分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，1~2小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续12~24小时以上。【药理作用】拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩。能显著对抗毛细血管扩张和通透性增加。部分拮抗组胺引起的血管扩张，血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药合用可增效。 1. 阻断H1受体 ① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 其它抗Ach和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。 2．抑制中枢作用 ② 抗晕、镇吐。