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- 2020-04-19 发布于江西
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几种代表性的常用的氨基保护基
结构
缩写
应用
引入条件
脱去条件
Cbz
伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等
Cbz-Cl/Na2CO3/CHCl3/H2O
H2/Pd-C,供氢体/Pd-C,BBr3/CH2Cl2 or TFA,HBr/HOAc等
Boc
伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等
Boc2O/NaOH/diox/H2O, Boc2O/ /MeOH, Boc2O/Me4NOH/CH3CN
3MHCl/EtOAc, HCl/MeOH or diox, TosOH/THF-CH2Cl2, Me3SiI/CHCl3orCH3CN
Fmoc
伯胺、仲氨等
Fmoc-Cl/NaHCO3,/diox/H2O
20%哌啶/DMF,50%哌啶/CH2Cl2等
Alloc
伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等
Aloc-Cl/Py
Ni(CO)4/DMF/H2O;
Pd(PPh3)4/Bu3SnH;
Teoc
伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等
Teoc-Cl/碱/diox/H2O
TBAF;TEAF
-
伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等
ROCOCl/NaHCO3,/diox/H2O
HBr/HOAc;
Me3SiI;
KOH/H2O/乙二醇
Pht
伯胺
邻苯二甲酸酐/CHCl3/70℃;邻苯二甲酰亚胺-NCO2Et/aq. Na2CO3
H2NNH2/EtOH,NaBH4/i-PrOH-H2O(6:1
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