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- 2020-04-19 发布于浙江
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第十一章 ;第一节 固体分散体;2. 意义(目的、特点)
增加难溶性药物的溶解度和溶出速率;
控制药物释放(速度、部位);
掩盖药物的不良嗅味和刺激性;
液体药物固体化;
利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,增加药物的稳定性。
固体分散体可作为“中间体”,制成各种剂型,如片剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、软膏、注射剂,还可直接制成滴丸。
药物处于高度分散状态,久贮易产生老化现象;;药物;二、载体材料;1. 水溶性载体材料;表面活性剂类
含聚氧乙烯基,泊洛沙姆188、SDS、Tween-80 ;
载药量大;
有机酸类
枸橼酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸等
材料溶于水,不溶于有机溶剂;;糖类
右旋糖酐、半乳糖、蔗糖;
常于PEG类联合应用;
醇类
甘露醇、木糖醇、山梨醇
适用于剂量小、熔点高的药物;
尿素
极易溶于水;
多用于利尿类难溶性药物制备固体分散体;;2. 难溶性载体材料;聚丙烯酸树脂类
Eudragit E、 Eudragit RL、 Eudragit RS;
肠液中不溶,在胃液中可溶胀,溶剂蒸发法,缓释固体分散体的材料。
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