第六章 半固体制剂.ppt

. 第六章 半固体制剂 【目的要求】 1、掌握软膏剂的含义、特点与制法。 2、掌握栓剂的含义、特点，热溶法制备栓剂的工艺过程，置换价的含义。 3、熟悉常用软膏基质的种类、性质与应用。 4、熟悉常用栓剂基质的种类、性质，栓剂的质量要求。 第一节 软膏剂 一、概述 1.含义：软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。其中用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂（creams）。 2.软膏剂的类型 按分散系统分有三类： 溶液型、混悬剂和乳剂型。 按基质类型和特殊用途分有： 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂。 3.软膏剂的质量要求： ①均匀、细腻。 ②应具有适当的粘性。 ③应无变质现象。 ④应无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤当用于大面积烧伤时，应预防进行灭菌。 二、软膏剂的基质 1.基质质量要求： ①润滑无刺激性、稠度适当，易于涂布。 ②性质稳定 ③具有一定吸水性 ④具有良好释药性 ⑤易洗除 （一）油脂性基质 1、烃类 （1）凡士林：性质稳定、无刺激性，适用于抗生素。 水值—系指在20℃时每100g基质所能吸收水的克数。 水值小(≤5%)，不适用于有多量渗出液的患处。 （2）石蜡与液体石蜡：同凡士林 2、? 类脂类： (1)羊毛脂：粘性太大，不单独使用。具有良好的吸水性，常与凡士林合用。 (2)蜂蜡：性质稳定，常用作调节稠度，属弱的W/O乳化剂，在O/W型乳剂中起稳定作用。 (3)硅油：性质稳定，无刺激性，粘度变化小，疏水性，润滑性好、易涂布。在乳膏剂中作润滑剂。 （二）乳剂型基质 乳剂型基质是由含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成为半固体的基质。 乳剂型基质有水包油（O/W）型与油包水（W/O）型两类。 乳剂型基质常用的乳化剂 1、? 皂类 （1）一价皂：常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，HLB值一般在15～18，易成O/W型的乳化剂基质。 例：含有机胺皂的乳剂型基质 【处方】硬脂酸100g蓖麻油100g液体石蜡100g 三乙醇胺8g 甘油40g 蒸馏水452g 【制法】①前三种共同加热70~80℃ ②后三种共同加热70~80℃ ③混合：将②倒入①中，边加边搅至 冷，即得。 （2）多价皂： 系由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。 HLB值﹤6形成W/O乳剂型基质。 2、? 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二醇硫酸钠(阴离子型表面活性剂) 与阳离子型产生↓，适宜pH6~7，不应小于4或大于8。 例：P.164 3、? 高级脂肪醇及多元醇酯类 （1）十六醇(鲸蜡醇) 弱W/O、与O/W合用 十八醇(硬脂醇) 增稠增稳 （2）硬脂酸甘油酯 使乳膏细腻光亮 （3）脂肪酸山梨坦span 聚山梨酯类tween span HLB4.3~8.6 W/O型乳化剂 tween HLB10.5~16.7 O/W型乳化剂 4、? 聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加O O/W型，只辅助增稳 乳化剂OP O/W型，忌酚羟基 例：P.166 (三) 水溶性基质：  聚乙二醇（polyethyleneglycol ,PEG） 易溶于水，易洗，有刺激性。 常用：PEG700以下(液体) PEG1000-1500(半固体) PEG2000-6000(固体) 三、软膏剂的附加剂 (一)抗氧剂 ①抗氧剂：能与自由基反应,抑制氧化反应，如VE ②还原剂：还原势能小，更易被氧化，如VC ③辅助抗氧剂：EDTA (二)防腐剂 醇类：乙醇、三氯叔丁醇 酸类：苯甲酸、山梨酸 酯类：尼泊金乙酯 四、软膏剂的制备及举例 （一）?? 制备方法及设备 1、研和法：适用于油脂性基质小量制备 2、熔和法：适用于油脂性基质大量制备 3、乳化法：适用于乳剂软膏制备 方法：油相80℃＋水相(含乳化 剂)80℃→混合→搅拌至冷→乳膏 （二）?? 药物加入的一般方法 ①药物不溶于基质，应用细粉等量研匀。 ②可溶的，或溶于油或溶于