第八胆碱受体阻断药.pptxVIP

胆碱受体阻断药是一类能阻断乙酰胆碱(ACh)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 ;【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。im.12h内有80%以原形或代谢产物经尿排泄。; 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断ACh对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。;1.抑制腺体分泌;(1)扩瞳：;(2)升高眼内压;4.扩张血管;1.缓解内脏绞痛： 对胃肠绞痛疗效最好； 对膀胱剌激症状疗效次之； 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。;3.眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用； (2)检查眼底； (3)验光配镜。;5.抗休克;【不良反应】 1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心 悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵 妄、惊厥等反应。 3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最 终可因呼吸麻痹而致死。 ;【禁忌证】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。; 1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4.中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。;【作用特点】;散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维 持1~2天。 2.临床应用眼科检查、验光。;选择性M受体阻滞药 ;第二节 N胆碱受体阻断药;一、神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs);1.阻断交感神经节，产生药理效应。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 2.阻断副交感神经节，产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。; 二、骨骼肌松弛药 （skeletal muscular relaxants）;除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 【作用机制】 药物与神经肌接头后膜Nm受体结合，产生与ACh相似的，较持久的除极作用，使Nm受体对ACh不起反应而使骨骼肌松弛。;【作用特点】 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒 作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制 AChE，减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗量无神经节阻滞作用。