药物代谢动力学(20200424150101).docxVIP

药物代谢动力学在药物研发中的应用 [摘要 ]：近年来药物动力学方法在中药缓释、 控释和靶向制剂研究中的应用情况 ,提示药物动 力学的研究方法有助于中药制剂达到“三效” 、“三小”的要求 , 实现中药制剂研究与生产的 现代化。根据创新药物研发过程中所使用的方法和技术手段不同 ,我们可以将其大致分为两 个阶段 :药物发现阶段和药物开发阶段，药物代谢动力学国内外研究现状 ,在新药研发、药理 学、中药现代化、毒理学和临床药理学研究等应用领域 ,。本文将针对目前药物代谢动力学 在各个阶段的应用和进展作综述。 [关键词 ]：药物代谢动力学；新药研发；中药现代化；研究进展 药物代谢动力学 (phamraeokineties,PK) 是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和 排泄 (ADME)随时间变化的过程及规律的一门学科 [1]。理想的药物要有优良而持久的药效和较 低的毒副作用 ,同时还应具有良好的药动学性质 ,即较高的生物利用度和合适的药物半衰期。 回顾药物发现与发展的历史 ,药物研究已经由初始的经验性、偶然性研究发展到现今的理论 性和科学性研究 [2] 。1945 一 1995 年间 ,药物研究遵循 “分子库一活性筛选一传统定量构效关 系(QSAR)模型一 ADME/PK 研究一毒性 (oTx)研究一侯选药物”的垂直模式 ;而 1995 年至今 ,则 遵循“分子库一平行筛选