6局部麻醉药(共77页).pptVIP

利多卡因 利多卡因 临床应用 布比卡因 布比卡因 布比卡因（bupivacaine)为长效局麻药。盐酸盐水溶液稳定，其麻醉作用比利多卡因强3～4倍，作用时效与丁卡因相似或更长些。 布比卡因 布比卡因 起效时间较短，约3～5min。对运动神经的阻滞与药物浓度有关，浓度为0.125％～0.5％时对感觉神经阻滞良好；浓度为0. 75％时可产生较好的运动神经阻滞。主要在肝脏代谢，代谢产物麻醉作用仅为布比卡因的1/3。大部分药物经代谢后由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出。 布比卡因 布比卡因 用量偏大时可致血压下降，脉搏缓慢，但并不比利多卡因更严重。血药浓度超过1. 2～5.0μg·ml-1出现毒性反应。毒性与丁卡因相当或稍弱；比甲哌卡因大3～4倍；比利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意。 布比卡因 布比卡因 辛可卡因 cinchocaine 又名地布卡因（dibucaine)，为长效局麻药。作用和毒性均为普鲁卡因的12-15倍，主要用于表面麻醉和脊麻。 依替卡因 依替卡因（etidocain)为长效局麻药。起效快，麻醉作用为利多卡因的2～3倍。对感觉和运动神经阻滞都较好。因此主要用于需要肌松的手术麻醉，而对分娩止痛或术后镇痛方面应用有限。局部和全身的毒性较大，皮下注射的毒性约为利多卡因的2倍，静脉注射的毒性可增至4倍。 甲哌卡因 甲哌卡因（mepivacaine）即卡波卡因（carbocain)。此药麻醉作用与毒性与利多卡因相似，但维持时间较长（2h以上）。 丙胺卡因 丙胺卡因（prilocaine）起效快，约1０min。时效与利多卡因相似，约2.5-3h。代谢快，主要在肝内被酰胺酶水解。其降解产物可使低铁血红蛋白氧化成高铁血红蛋白，临床表现为青紫、血氧饱和度下降以及血红蛋白尿等。该药可透过胎盘。主要用于浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞等，也可用于静脉内局麻。 罗哌卡因 罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。 临床新药 罗哌卡因 其对神经的阻滞作用比布比卡因强，对感觉纤维的阻滞优于运动纤维，患者术后运动障碍迅速消失。罗哌卡因对中枢神经系统毒性、心脏毒性均比布比卡因小，麻醉效果确切，作用时间长。低浓度罗哌卡因(2mg·ml-1）用于急性疼痛，如分娩及术后镇痛等。高浓度的罗哌卡因（7.5—10 mg·ml-1）用于硬膜外阻滞和神经阻滞。 罗哌卡因 临床新药 常用局部麻醉药（成人剂量） 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 局部麻醉 0.5～1％ 少用 0.25～0.5% 0.2～0.25% 暂不用 表面麻醉 不用 2％ 2%～4% 暂不用 暂不用 神经阻滞 1％～2％ 0.1～0.2% 1%～2% 0.25～0.5% 0.2～0.75% 脊麻 2％～5％ 0.2～0.5% 2% 0.5～0.75% 暂不用 硬膜外 2%～4％ 0.2～0.3% 1%～2% 0.5～0.75% 0.75%～1% 持续时间（min） 45 120～180 60～120 240～360 240～360 最大剂量（mg） 1000 75 500 200 200 1 盐酸利多卡因2%用于各种神经阻滞和表面麻醉，治疗室性心率失常，4%用于表面麻醉。极量400mg 2 布比卡因：0.75%用于神经阻滞，椎管内麻醉。极量150mg 3 罗哌卡因：1%用于神经阻滞，椎管内麻醉。极量150mg 制剂及用法 课后习题 名词：局部麻醉药 填空： 于不同部位注射局麻药后，血药浓度递减顺序 依次为（）＞（）＞（）＞（）＞（）＞（）。 局部浸润、周围神经阻滞时，肾上腺素的浓度以 （）为宜。 罗哌卡因对（）的阻滞优于（），患者术后运动 障碍迅速消失。 课后习题 课后习题 简答题： 局麻药欲获得满意的神经传导阻滞，应具备哪些条件？ 影响局麻药药理作用的因素有哪些？ 局麻药中加入肾上腺素的目的是什么？ 局麻药的不良反应有哪些？ 局麻药毒性反应的预防措施有哪些？ 论述题： 1 论述局麻药毒性反应的预防措施及治疗方法。 课后习题 影响局麻药药理作用的因素 影响局麻药药理作用的因素 3 pH pH可影响局麻药通透神经膜的能力。pH值升高，碱基浓度增加，增强局麻药通透神经膜的能力。 4 局麻药混合应用 大多数局麻药的pKa处于7.5~9.0之间。在酸性条件下，存在较高浓度的阳离子、在碱性条件下，存在较高浓度的碱基。从理论上讲，局麻药分子透过神经膜的数量取决于碱基的浓度。 影响局麻药药理作用的因素 影响局麻药药理作用的因素 pH升高，碱基浓度增加，增强局麻药通透神经膜的能力。当细胞外液 pH7.4时，碱基约占2%~20%,碱基进入细胞后，由于细胞内pH(7.08)较细胞外液pH（7.4）偏低，又变成带电的阳离子。