琥珀酸脱氢酶抑制剂的开发.docVIP

琥珀酸酯脱氢酶抑制剂类杀菌剂 的开发与应用 刘 峰 山东农业大学物保护学院 一、琥珀酸脱氢酶抑制剂特点及开发应用状况 ? SDHI类(succinate dehydrogenase inhibitors)杀菌剂是被杀菌剂抗性行动 委员会(Fungicide Resistance Action Committee，FRAC)新划分出来的一 类作用机制和抗性机理相似的化合物。该类药剂的特点是抑制病原菌 琥珀酸脱氢酶活性，从而干扰其呼吸作用。目前已成功开发的这类杀 菌剂至少有15个品种，近几年推出的主要产品有联苯吡菌胺(bixafen)、 氟 吡 菌 酰 胺 (fluopyram) 、 氟 唑 菌 苯 胺 (penflufen) 、 吡 唑 萘 菌 胺 (isopyrazam)、环苯吡菌胺(sedaxane)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad) 和吡 噻菌胺(penthiopyrad)。 1、SDHI类杀菌剂的作用机制 ? 靶标位点是病原菌线粒体呼吸电子传递链上的蛋白复合体II，即 琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase，SDH)或琥珀酸-泛醌还原 酶(succinate ubiquinone reductase，SQR) 。通过作用于蛋白复合体 II影响病原菌的呼吸链电子传递系统，阻碍其能量的代谢，抑制 病原菌的生长、导致其死亡。 菌 体 能 量 供 应 2、已上市的主要品种 活性成分 中文名称 上市年份 开发商 用途 carboxim 萎锈灵 1969 Uniroyal 种子消毒剂 benodanil 麦锈灵 1974 巴斯夫 种子消毒剂 fenfuram 甲呋酰胺 1974 Shell/Bayer 种子消毒剂 mepronil 灭莠胺 1981 日本Kumiai 水稻病害 flutolanil 氟酰胺 1986 日本农药 水稻病害 furametpyr 呋吡菌胺 1997 日本住友 水稻病害 thifluzamide 噻呋酰胺 1997 孟山都/ 陶氏 水稻病害 boscalid 啶酰菌胺 2003 巴斯夫 各类作物病害 isopyrazam 吡唑萘菌胺 2010 先正达 谷物类病害 penthiopyrad 吡噻菌胺 2010 三井化学/杜邦 谷物类病害 bixafen 联苯吡菌胺 2011 拜耳 谷物类病害 fluopyram 氟吡菌酰胺 2011 拜耳 作物病害 sedaxane 氟唑环菌胺 2011 先正达 谷物类病害 penflufen 氟唑菌苯胺 2012 拜耳 谷物类病害 fluxapyroxad 氟唑菌酰胺 2012 巴斯夫 谷物类病害 3、琥珀酸脱氢酶抑制剂的分类及品种 1）氧硫杂环己二烯-酰胺类 主要品种有萎锈灵（carboxin）、氧化萎锈灵（oxycarboxin） 2）苯基-苯甲酰胺类 主要品种有灭锈胺（mepronil）、氟酰胺（flutolanil）和麦锈灵（benodanil） 3）呋喃-酰胺类 代表品种甲呋酰胺（fenfuram） 4）噻唑-酰胺类 噻呋酰胺（thifluzamid） 5）吡啶-酰胺类 代表品种啶酰菌胺（boscalid） 6）吡啶-乙基-苯甲酰胺类 代表品种氟吡菌酰胺（fluopyram） 7）苯基-氧乙基-噻吩酰胺 主要品种Isofetamid 8）吡唑-酰胺类 主要品种有呋吡菌胺（furametpyr）、吡噻菌胺（penthiopyrad）、吡唑萘菌胺（isopyrazam）、联苯 吡酰胺（bixafen）、氟唑菌苯胺（penflufen）、氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）、氟唑环菌胺（sedaxane） 1）氧硫杂环己二烯-酰胺类 ? 萎锈灵（carboxin）的诞生标志着杀菌剂 从传统的保护性杀菌剂向内吸性杀菌剂 的方向发展。萎锈灵有良好的内吸传导 性，采用种子处理来防治禾谷类黑穗病， 以及叶面喷雾方式防治禾谷类锈病。 主要与福美双复配使用。 ? 氧化萎锈灵（oxycarboxin）氧化萎锈灵 是在萎锈灵基础上研制而成，用于防治 锈菌引起的病害 2）苯基-苯甲酰胺类 灭锈胺（mepronil）是1980年由日本组合化学研发，其对担子菌引起的病 害高效，用于防治水稻纹枯病、棉花立枯病、小麦锈病、小麦根腐病及立枯 丝核菌引起的病害。灭锈胺的持效期较长，对植株安全，可土壤和种子处理 ，在中国登记防治水稻纹枯病。 ? 灭锈胺/mepronil/20% SC 黄瓜/立枯病/450-600克/公顷/喷雾 棉花/立枯病/450-600克/公顷/喷雾 ? 灭锈胺/mepronil/20% EC 水稻/纹枯病/600-825克/公顷/喷雾 2004-2005年浙江新农临时登记 麦锈灵（benodanil）国内未登记。 氟酰胺（flutola