抗抑郁药、抗焦虑药性质和结构.pptVIP

本品易溶于乙醇、氯仿，在水中溶解，几乎不溶于乙醚。mp．230～231℃。 美沙酮的羰基由于位阻较大，反应活性降低，不能发生一般羰基可进行的反应。 本品水溶液加具有磺酸基的甲基橙指示液，生成磺酸复盐的黄色沉淀。 本品为镇痛药，其止痛效果比吗啡、哌替啶强。成瘾性较小，但毒性较大，有效剂量与中毒量比较接近，安全度小。 美沙酮(Methadone)的代谢 N-氧化 N-去甲基化 苯环羟化 羰基氧化 还原反应等。 对美沙酮的结构进行多种改造得到右丙氧芬(Propoxyphene)。商品名达尔丰（darvon）。常形成复方治疗风湿性关节炎。如阿扎芬片（algaphan） 苯吗喃类 (P48)  吗啡除去C环称苯吗喃类，而且大多有拮抗作用，成瘾性低，也属于具有激动—拮抗双重作用的拮抗性镇痛药。喷他佐辛(Pentazocine，镇痛新)是第一个非麻醉性镇痛药，成瘾性很小。是κ-受体激动剂和μ-受体拮抗剂，其作用弱于吗啡。1976年进入临床，成为第一个拮抗性镇痛药。 特点是C环开裂（D环亦不存在） 喷他佐辛的代谢以N位氧化为主。 变换N位上的取代基可得一系列类似物。非那佐辛（Phenazocine)，镇痛作用约为吗啡的10倍，在苯环上引入对氟苯酮得到氟痛新(fluopentazocine)，镇痛作用强于喷他佐辛。 总结 第二章、中枢神经系统药物镇静催眠药：