医学恶性肿瘤分子靶向治疗.ppt

举例： Endostar ，恩度 作用机制： 一种广谱的血管生成抑制剂，能全面阻断新生血管生 成。 Endostar 作用机制包括作用于 VEGF 的受体 KDR/Flk- 1 ，直接阻断 VEGF ；能结合 MMP-2 的催化活性区，阻断 其作用；可破坏微丝的完整性，通过抑制形成血管的内皮 细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细 胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。 举例：索拉非尼（ Sorafenib 多吉美 ） multikinase inhibition 作用机制： 靶向作用于 Raf 和 RTKs 的多激酶抑制剂。 阻断野生型和突变型 B-Raf 的活性。 阻断 VEGFR 和 PDGFR- β 的活性。 Diagram eeeeeeee 索拉菲尼适应症 1 、治疗复发转移的或者 Ⅳ 期且由于内科疾病、外科原因无 法手术切除的 中晚期肾细胞癌 。 2 、治疗无法手术或远处转移的 原发肝细胞癌 。 索拉非尼在 HCC 中的应用 第一个用于 HCC 治疗的靶向药物 索拉非尼治疗肾细胞癌疗效 其他临床常见靶向药物举例： Gliveec （ STI571 ， imatinib ，格列卫） 作用机制： 一种能抑制 酪氨酸激酶第 571 号信号传导的抑制剂， 可选择性抑制 bcr-abl 、 c-Kit 和血小板衍生生长 因子受体（ PDGFR ） 等酪氨酸激酶