比较全的药物化学重点名词解释简答.doc

南开大学药物化学名词解释复习笔记 点赞(1) 反对(0) 本站小编 免费考研网 2015-09-17 22:00:51 阅读 (489) 药物化学名词解释复习笔记 1. 药物化学：关于药物的发现发展和确证，并在分子水平上研究药 物作用方式的一门学科。 2. 化学药物：一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。 3. 药物：对疾病具有预防治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能 的物质。 4. 靶分子优化：确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构以及 配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。 5. 亲和力：配基和酶对受体结合的紧密程度。 6. 活性：配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力 7. 选择性：配机识别所作用靶分子 而不和其他靶分子产生相互作 用的能力。 8. 候选药物：先导化合物经过结构修饰后得到的化合物此类化合物 的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以 确定其性质和修饰方案的化合物。 9. 上市药物：指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准并得 到监管机构的上市许可的药物。 10.NCE:即新化学实体，可能成为药物的化合物分子。 11.高通量筛选(High throughput screening，HTS)技术是指以分子 水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体， 以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结 果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万样 品检测，并以相应的数据库支持整体系运转的技术体系。 12.基于结构的药物设计：以生物大分子的三维结构，特别是其活性 中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术设计出可与大分子相 互识别并较好结合的小分子。 13.化学治疗：用化学药物抑制杀灭机体内病原体微生物寄生虫及恶 性肿瘤以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗。 14.代谢活化：是指某些药物经过体内酶或者非酶作用产生比原药生 物活性更强的代谢活性物。 15.合理药物设计：是根据生命科学研究所所揭示的包括酶、受体、 离子通道、核酸等潜在药物作用靶标，再参考内源性配体或者天然底 物的化学结构特征来设计药物分子以发现选择性作用于靶标的新药， 这些药物往往具有活性强、毒性小的特点。 16.QSAR ： 定 量 构 效 关 系 （ quantitive structure-activity relationships）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行 分析计算，建立合理的数学模型，研究购-效之间的量变规律，为药 物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。 17.组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性 1 测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定以进一步开发。 这种合成方法的原理是基于用一系列构建模块进行可能的组合，从而 产生大量的化合物。 18.先导化合物又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活 性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。 19.先导化合物的优化：药物设计的目的是设计活性高、选择性强、 毒副作用小的新药，在发现了先导化合物后就要对先导化合物进行合 理的结构修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。 20.生物电子等排体是指一组原子或基团因外围电子数目相同或排列 相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常 用于先导化合物优化时进行类似物变换，广义上的等排体分子中没有 相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似 的活性或拮抗的活性都称为生物电子等排体。 21.前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用 释放出活性物质而产生药理作用的化合物。 22.协同前药：为了减少 Aspirin 副作用，采用前药原理和拼合原理， 将 Aspirin 的-COOH 和 Paracetamol 的-OH 进行缩合，得到 Benorilate，口服对胃无刺激，在体内分解又重新生成原来的两个药 物，共同发挥解热镇痛作用，这种前药又称协同前药。 23.软药：指一类本身具有治疗活性，在体内已可预料的和可控制的 方式，代谢成为无毒和无药理活性的代谢产物的药物。通常是为了降 低药物的毒副作用，在原药分子中设计极易代谢失活的部位称为软部 2 位。 24.软药设计：在药物结构中有意识的设计一些易于代谢的片段使药 物在发挥作用后，易于代谢消除，避免蓄积中毒，这种方法叫做软药 设计。 25.硬药:指在体内不能被代谢，直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者 是不易代谢，需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。 26.孪药:指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀 合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强 活性或产生