final0916亚胺培南和美罗培南的比较 课件 文档.pptVIP

泰能 ? 1 仅供医药学专业人士阅读 同门不同性 泰能 ? ( 亚胺培南 / 西司他丁 ) 与美罗培南的比较 09-2019-AINF-1015212-0043 泰能 ? 2 仅供医药学专业人士阅读 全球 30 年、中国 20 年 泰能 ? 引领碳青霉烯药物领域发展 80S 90S 21 世纪 1985 年泰能 ?( 亚胺培南 ) 在日本上市 2019 年多利培南在日本上市 （帕尼培南和比阿培南仅在中国、日本和韩国上市） 1. Zhanel GG et al. Drugs 2019; 67 (7): 1027-1052 2. 王睿 . 中国实用内科杂志 .2019;28(7):602-605 3. 刘文静等 . 中国感染与化疗杂 .2019;10(6):468-471 1987 年泰能 ? 获得美国 FDA 批准 1994 年泰能 ? 在中国上市 1994 年帕尼培南在日本上市 2019 年美罗培南获得美国 FDA 批准 2019 年厄他培南获得美国 FDA 批准 2019 年厄他培南在美国上市 2019 年比阿培南在日本上市 2019 年厄他培南在中国上 市 ? 目前全球共 6 种、中国共 5 种碳青霉烯药物用于临床 1,2,3 ? 泰能 ? 、美罗培南为国内最常用的二类碳青霉烯药物 1,2,3 泰能 ? 3 仅供医药学专业人士阅读 ? 碳青霉烯同属一类抗生素，既有相同的特点，也有不同的特性 ? 泰能 ? 与美罗培南有何异同？ 同门是否同性？ 泰能 ? 4 仅供医药学专业人士阅读 碳青霉烯类药物作用机制相似 碳青霉烯类独特的化学结构导致其高度稳定，具有广谱、抗菌活性强的特点 4 羟乙基保护碳青霉烯 类不被 β - 内酰胺酶水 解 反式结构决定其对 β - 内酰胺酶稳定 C1 链上的碳原子结构与 碳青霉烯类的抗菌谱及 抗菌活性密切相关 4.Papp-Wallace KM et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2019;55(11):4943 – 4960 E 1 +S E 1 :S E 1 -S 酰化作用 碳青霉烯类与 PBP 结合，形成 碳青霉烯： PBP 化合物 由于碳青霉烯类的酰化 作用， PBP 被灭活 碳青霉烯类与 PBPs( 青霉素结合蛋白 ) 紧密结合，从而发挥杀菌作用 4 泰能 ? 5 仅供医药学专业人士阅读 ? 泰能 ? 与美罗培南药理学对比 ? 泰能 ? 与美罗培南抗菌活性对比 ? 泰能 ? 与美罗培南临床疗效对比 ? 泰能 ? 与美罗培南安全性对比 ? 泰能 ? 与美罗培南性价比对比 泰能 ? 与美罗培南 - 同门并不同性 泰能 ? 6 仅供医药学专业人士阅读 5.Novelli A, et al. Clin Pharmacokinet 2019; 44 (5): 539-549. 6.Dreetz M et al. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY. 2019,40(1):105 – 109 C max = 最高血药浓度； AUC ∞ = 药时曲线下面积 人群 药代参数 亚胺培南 美罗培南 健康志愿者 6 C max (mg/L) 61.2 ± 9.8 51.6 ± 6.5 AUC 0- ∞ (mg.h/L) 96.1 ± 14.4* 70.5 ± 10.3 重症脓毒症患者 5 C max (mg/L) 90.1 ± 50.9* 46.5 ± 14.6 AUC ∞ (mg·h/L) 208 ± 85.9** 92.5 ± 21.4 对于碳青霉烯类抗生素，除需要重视 Cmax 和 AUC 外， T ＞ MIC 是评价抗生素抗菌活性非常重要的药理学指标 亚胺培南的药代动力学特性优于美罗培南 * p 0.05, ** p 0.01 vs 美罗培南 健康志愿者研究： 一项随机、交叉研究，分析了亚胺培南和美罗培南的药代药动力学特征和血清杀菌活性。 12 例健康 男性自愿者接受亚胺培南 1g+ 西司他丁，美罗培南 1g 常规输注 30min, 采用生物测定法和高压液相色谱法测定血清和尿液中的 药物浓度，采用开放开放两室模型和非房室技术分析药代药动学参数；