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表柔比星
基础与临床
概述
表柔比星(EPI, epirubicin)属蒽环类抗肿
瘤约
作用机制为直接嵌入DNA碱基对之间,干扰
转录过程,阻止mRNA形成,可抑制DNA和RNA的
合成,属细胞周期非特异性药物
抗瘤谱为最有效的抗肿瘤药物之一,对多种
实体瘤有抑制作用,如乳腺癌、恶性淋巴瘤
小细胞性肺癌、胃癌、卵巢癌及头颈部癌等
0
0
人入人ot
CHJO 0 OH o
CH
0
H C
Figure 1. Doxorubicin: molecular structure
Frqura2 Epifutu:I:: Imes.:: 1. asTrucure
EPI/ADM结构
阿霉素(ADM)表柔比星(EPI)
1968年
1975年→1977年进入临床
第二代蔥环类药物第三代蒽环类药物
ADM氨基糖部分的4°羟基由顺
式变成反式→立体结构变化
脂溶性↑
细胞渗透性↑
骨髓抑制心脏毒性
理化特性
Whelan等报道:在一组膀胱癌不全切除
术后的病人中,比较用ADM或EPI膀胱内
灌注化疗疗效;
剂量:ADM50mg/50m1
EPI 30mg/ 50mI
疗效:相当(58%)
机理:
入浅表细胞
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