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第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ) —— N 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs (Ⅱ) - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 内容提要 1. 神经节阻断药( N1 受体阻断药) 能与神经节的 N l 受体结合,阻断 神经冲动在神经节中的传递。 2. 骨骼肌松弛药( N2 受体阻断药) ( 1 )除极化型肌松药 ( 2 )非除极化型肌松药 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药( ganglionic blocking drugs )又称为 N l 受体阻断药,能与 神经节的 Nl 受体结合,竞争性地阻断 ACh 与其 结合,使 ACh 不能引起神经节细胞除极化,从 而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 第一节 神经节阻断药 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断 作用,因此其具体效应常视两类神经对该器官支配 以何者占优势而定。 血管以交感神经占优,当阻断交感神经节N 1 受 体时,使小动脉和静脉扩张,血压下降。 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌、腺体以副交感神 经占优,出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠分 泌减少。 第一节 神经节阻断药 过去曾用于高血压的治疗,但因降压过于剧烈, 且不良反应较多,故已少用。 常用美卡拉明(美加明)及樟磺咪芬 ( 阿方那 特)。较严重的不良反应:明显低血压、晕厥、嗜 睡、便秘、麻痹性肠梗阻、尿潴留、视力模糊等。 第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 第一节 神经节阻断药 【药理作用】 美卡拉明( 美加明),樟磺咪芬 交感占优势:血压显蓍下降 . 产生体位性低血压。 副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等, 产生便秘、扩瞳、尿潴留和 口干等症状。 第一节 神经节阻断药 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压,减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交 感神经兴奋。 3. 用于高血压危象 , 不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药 ( skeletal muscular relaxants ) 又称为 N M 受体阻断药,作用于神经肌肉接头后膜 的 N M 胆碱受体,产生神经肌肉阻滞作用,故亦称为 神经肌肉阻滞药( neuromuscular blocking agents ), 为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹,而不产生麻醉作用,不 能使病人的神志和感觉消失,也不产生遗忘作用。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药 ( skeletal muscular relaxants ) 按其作用机制不同,可将其分为两类: 除极化型肌松药 ( depolarizing muscular relaxants ) 非除极化型肌松药 ( nondepolarizing muscular relaxants ) 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药:又称为非竞争型肌松药, 分子结构与 ACh 相似,能产生与 ACh 相似但较 持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的 N 2 胆碱受体不能对 ACh 起反应,从而使骨骼肌松 弛。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 作用特点: 1. 最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨 骼肌除极化 出现的时间先后不同有关; 2. 连续用药可产生快速耐受性; 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强 之,因此过量时不能用新斯的明解救; 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用; 5. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 - 琥珀胆碱 (succinylcholine , 司可林 s
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