第六章麻醉药3备课讲稿.pptVIP

第六章 麻醉药  Anesthetic Agents;学习目标 学完本章内容应达到如下要求： 1．掌握麻醉药的分类及重要药物的作用特点。 2．了解局麻药的发展过程。 3.掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮的结构，理解麻醉乙醚、七氟烷、羟丁酸钠的结构，掌握局麻药的构效关系和分类。 4.掌握普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构、化学名、性质及应用。 5. 掌握普鲁卡因的合成方法。;临床上常用的麻醉药包括:;第一节 全身麻醉药General Anesthetics;全身麻醉药根据给药途径??分为吸入麻醉药(Inhalation Anesthetics)及静脉麻醉药(Intravenous Anesthetics)。 吸入性麻醉药又称为挥发性麻醉药(Volatile Anesthetics)为易挥发的液体或气体，与一定比例的空气或氧气混合后，随吸气进入肺泡，扩散进入血液，分布至神经组织，发挥麻醉作用。 静脉麻醉药通常为静脉注射给药(也有时从直肠给药)，麻醉作用发生快，对呼吸道无刺激，不良反应较少。 ; 理想的全身麻醉药应满足以下条件： 起效快，停药后清除迅速； 对身体无害，尤其是心、肝、肺等 易于控制麻醉的时间和深度 性质稳定，不易燃烧，贮存、运输、使用方便;一、吸入性麻醉药; 吸入性全身麻醉药的特点 是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。 易挥发、化学性质不活泼、脂溶性大，能通过肺泡进入血液；使用时与空气或氧气混合后随呼吸进入肺部，借分子的弥漫作用分布至神经组织，发挥全身麻醉作用。;吸入性全身麻醉药的特点;含氟麻醉药; ? ; Comparative Assessment of Enflurane (E), Halothane (H), and Isoflurane (I);二、静脉麻醉药非吸入性全身麻醉药;常用静脉麻醉药物;依托咪酯(Etomidate)超短时作用，静脉注射后，可诱导睡眠，通常与镇痛药、肌松药及吸入麻醉药合用为超短时作用的非巴比妥类催眠剂; 异丙酚(Propofol)为白色乳状物，微溶于水，临床用其含有大豆油、甘油和卵磷脂 的乳状液（1%）。为新结构类型的静脉麻醉药，主要在肝脏代谢，代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合，静肾排出体外; 盐酸氯胺酮 (Ketamine Hydrochloride）与其他麻醉药不同，选择性的阻断痛觉向丘脑和大脑皮层传导，麻醉时病人呈浅睡状态，痛觉完全消失，意识模糊，呈木僵状态，称为分离麻醉;羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate ）;全身麻醉药：结构非特异性药物; The log P of Some General Anesthetics ;第二节 局部麻醉药(Local Anesthetics);局部麻醉药应符合下列要求;一、局麻药的作用机理;二、局部麻醉药的发现;可卡因的化学结构毒性大，成瘾;托哌可卡因(Tropacocaine) 可卡因的衍生物，具有较强的麻醉作用;左旋爱康宁(Ecgonine)可卡因的衍生物，具有较强的麻醉作用;六氢吡啶的衍生物;对氨基苯甲酸酯局麻药研究 ;对氨基苯甲酸酯局麻药结构;三、芳酸酯类药物;;将普鲁卡因苯环上的氨基以烷氧基取代时,其局部麻醉作用与氨基化合物相似,如对乙氧卡因(Parethoxycaine)。 改变侧链氨基上的取代基或侧链中引入取代基,有些化合物的局部麻醉作用比普鲁卡因强,如布他卡因(Butacaine)的作用比普鲁卡因强三倍，可用于浸润麻醉和表面麻醉。徒托卡因(Tutocaine)的烷氨基比普鲁卡因小，但碳链比普鲁卡因长。二甲卡因(地美卡因Dimethocaine)与徒托卡因的作用相似。侧链上的甲基增加了立体障碍，使酯键不易水解。 羧酸酯中的氧原子若以其电子等排体S置换，脂溶性增大，显效快。硫卡因(Thiocaine)的局麻作用较普鲁卡因强，毒性也比普鲁卡因大，可用于浸润麻醉及表面麻醉。 ;;四、酰胺类药物;酰胺类药物的化学结构;酰胺类药物的化学结构;五、氨基酮类药物;氨基酮类药物结构;六、氨基醚类药物;氨基醚类药物结构;七、局部麻醉药的构效关系 ;;(Ⅰ) 亲脂性部分;(Ⅱ) 中间部分;(Ⅲ) 亲水性部分;局部麻醉药体内代谢的化学 ;局部麻醉药体内代谢的化学;典型的药物;Synthesis of Procaine ;本章小结;思考题