典型药物合成PPT参考幻灯片.pptVIP

代表药物——地西泮 3、化学合成 甲基化 还原 酰化 环合 乌洛托品 3-苯-5-氯嗯呢 1 2020-7-21 (五) 巴比妥类药物的合成通法 以丙二酸二乙酯为原料 R1,R2不同时，先引入较大取代基 2 (五) 异戊巴比妥的合成通法 R1,R2不同时，先引入较大取代基 3 三、二苯并氮杂卓类 4 5 多巴胺------珍爱生命，远离毒品 多巴胺 冰毒 （甲基苯丙胺） 麻黄碱 海洛因 摇头丸 6、合成路线 （一）典型药物 6 3、 合 成 二、硫杂蒽类（噻吨类） 7 8 比较:解热镇痛药与镇痛药 作用部位 外周 中枢 作用靶点 环氧合酶 阿片受体 不能代替吗啡类使用 它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 无成瘾性 9 是对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物 不影响 意识 不干扰 神经冲动的传导 不影响 触觉及听觉等 镇痛药 吗啡 合成镇痛药 吗啡样镇痛作用的肽类物质 又称为阿片类镇痛药药物（Opioid Analgesics） 10 吗啡的结构改造小结 克服Morphine易上瘾、呼吸抑制等副作用 酚羟基醚化常可导致镇痛活性降低，故为必需基团 N为镇痛活性的关键，不同取代基取代可从激动剂转为拮抗剂 6位醇羟基醚化或酯化镇痛作用增强，成瘾性加强。 7,8位双键可被还原，镇痛活性及成瘾性均增加 11 2）合成 全合成路线 12 1, 嘧啶环 2, 嘌呤环 半合成 13 茶碱 (7-methyl-theophylline) 咖啡因 尿酸 合成(吡拉西坦) 14 乙酰胆碱的生物合成 在突触前神经细胞内 15 7/21/2020 16 溴丙胺太林的合成 7/21/2020 内源性拟交感胺的生物合成 17 7/21/2020 酒石酸拆分 （R)-Epinephrine的合成：手性拆分 18 7/21/2020 目前我国主要从麻黄中分离提取。还可用发酵法制取。 麻黄碱的制备 19 马来酸氯苯那敏的合成 Sandmeyer 反应 Leuckart 反应 氯化 缩合 缩合 成盐 20 001 2020-7-21 21 氯雷他定合成 醇解 烷基化 脱醇 格氏反应 环合 去甲基同时酰胺化 22 盐酸普鲁卡因合成路线 氧化 酯化 还原 成盐 7/21/2020 23 原料的合成： 硝化 7/21/2020 合成路线(盐酸利多卡因) 硝化 还原 酰化 取代 成盐 24 7/21/2020 普萘洛尔的合成路线 25 7/21/2020 酒石酸美托洛尔的合成路线 26 美西律的合成路线 27 7/21/2020 胺碘酮的合成路线 28 7/21/2020 Captopril的合成 29 7/21/2020 氯吡格雷的合成 30 7/21/2020 华法林的合成 31 7/21/2020 奥美拉唑的合成 第一节 抗溃疡药 (Antiulcer Drugs) 重新看 32 奥美拉唑的合成 第一节 抗溃疡药 (Antiulcer Drugs) 33 昂丹司琼的合成 34 盐酸伊托必利的合成 第三节 促胃动力药 (prokinetics) 35 联苯双酯的合成 联苯双酯 的代谢 第四节　肝胆疾病辅助治疗药物 Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases 36 阿司匹林作用机制 阿司匹林的合成 37 7/21/2020 扑热息痛的合成 工艺成熟，污染严重，质量难保证 副反应 2）钯碳还原法 3）Beckmann重排法 1)铁粉还原法 [肟化] [Beckmann重排法] [重排] 无污染，无对氨基酚中间体，价格高 38 一、3,5-吡唑烷二酮类 2.羟布宗的合成 39 7/21/2020 膜磷脂 非甾体抗炎药的作用机理 40 7/21/2020 吲哚美辛合成 41 双氯灭痛的合成 42 7/21/2020 布洛芬的合成 43 三、芳基烷酸类 44 7/21/2020 吡罗昔康的代谢 吡罗昔康的合成 45 塞来西布合成 46 环磷酰胺的合成 本品的无水物为油状物，在丙酮中和水反应生成水合物而结晶析出 [氟化] [甲酰化] 5-氟尿嘧啶的合成 [缩合] [水解] 48 2020-7-21 阿糖胞苷的合成 49 小 结 1、什么是烷化剂？什么是抗代谢抗肿瘤药物？举例说明。 2、试述前药环磷酰胺的作用原理？ 3、掌握重点药物（盐酸氮芥、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、顺铂等）的结构和临床应用。 4、 5-氟尿嘧啶合成。 5、了解抗肿瘤抗生素类药物及天然抗肿瘤药物。 51 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 2、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？ 为什么青霉素