中药药理学——泻下药、温里药PPT参考幻灯片.ppt

附子的药理作用 1．对心血管系统的作用 （1）强心 附子的“回阳救逆”主要是指其强心作用。附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量和心肌耗氧量。乌头碱既是附子的强心成分也是其导致心律失常的主要成分，故生附子因含大量乌头碱对心脏呈现明显毒性，但煎煮过程中乌头碱会逐渐水解为乌头原碱而使其毒性大为降低，而强心作用不被破坏，且不因煎煮时间的延长而减弱。从附子中提取的去甲乌药碱是附子的主要强心成分之一，目前研究认为，去甲乌药碱是β受体部分激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。 * 附子的药理作用 1．对心血管系统的作用 （2）对血管和血压的作用 附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环的作用。此作用可被普萘洛尔所拮抗。由于含有不同成分，附子对血压的影响既有升压作用又有降压作用。其中，去甲乌药碱是降压的有效成分，具有兴奋β受体及阻断α1受体的双重作用，氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，二者是升压作用的有效成分。 * 附子的药理作用 1．对心血管系统的作用 （3）抗心律失常作用 附子有显著抗缓慢型心律失常作用。附子正丁醇、乙醇及水提物均对氯仿所致的小鼠室颤有预防作用。附子水溶性成分可对抗乌头碱所致的大鼠心律失常，其中尤以水提物作用最为明显。其机制可能与附子具有α、β肾上腺素受体激动剂作用有关。 * 附子的药理作用 1．对心血管系统的作用 （4）抗休克 附子及其制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等均能提高动脉压，延长动物存活时间及存活百分率。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，亦有强心升压作用。可见，附子的抗休克作用，与其强心，收缩血管，以及扩张血管，改善血循环等作用有关。心肾阳衰证所见的四肢厥冷，脉微欲绝，与现代医学的休克相似，附子的回阳救逆之功效主要是以强心抗休克作用为基础。 * 附子的药理作用 1．对心血管系统的作用 （5）心肌保护作用 附子注射液静脉注射，能显著对抗垂体后叶素所引起的大鼠急性实验性心肌缺血，对心电图S-T段升高有抑制作用。去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌营养性血流量的作用，亦能使培养的心肌细胞搏动频率及振幅增加，附子抗心肌缺血的作用可能与增加心肌血氧供应有关。大鼠在冰水应激状态下，因内源性儿茶酚胺分泌增加而导致血小板聚集，并引起心肌损伤。附子水煎剂能对抗此种应激性损伤，对心肌有保护作用。 * 附子的药理作用 1．对心血管系统的作用 （6）提高耐缺氧能力 附子能显著提高小鼠的耐缺氧的能力。50%附子注射液腹腔注射，能显著提高小鼠对常压缺氧的耐受能力，延长小鼠在缺氧条件下的存活时间，提示其对心、脑有保护作用。 * 附子的药理作用 2．对神经系统的作用 （1） 镇静、镇痛 生附子能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的扭体反应。生附子能明显提高小鼠尾根部加压致痛法的痛阈值。附子液腹腔注射和附子水提醇沉液对热刺激所致的小鼠疼痛有明显的镇痛作用。乌头碱和中乌头碱均可抑制醋酸所致的扭体反应，中乌头碱镇痛效力比乌头碱强2倍，而次乌头碱则比乌头碱弱，其镇痛机制可能为抑制兴奋在中枢神经干中的传导或神经干完全丧失兴奋和传导能力。乌头碱类生物碱的镇痛作用是中枢性的，因为小鼠脑内注射中乌头碱可呈现强的镇痛作用，多巴胺也使其作用增强，可能它们的镇痛作用主要是通过多巴胺系统而发挥作用。另有证据表明直流电损毁脑内蓝斑，可使乌头碱镇痛作用消失，提示镇痛作用与中枢去甲肾上腺素有关。 * 附子的药理作用 2．对神经系统的作用 （2）局麻作用 附子能刺激局部皮肤，使皮肤粘膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感，继之麻醉，丧失知觉。乌头碱对神经肌肉接头和