手性药物的拆分技术课件.pptVIP

用于手性碱拆分的拆分试剂 ? 脱氧胆酸拆分水溶性比较高的胺，效果比较好 OY H COOH O Y ＝ H 扁桃酸 Y ＝ CH 3 CO or CH 3 or C F 3 C O O H O Me M o s h e r 酸 O S O 3 H P O H O CH 3 H CH 3 C H 3 OH H H O H COOH ? 扁桃酸及其衍生物和 Mosher 酸可拆分伯胺、仲胺类化合物 ? 酸性比较强的樟脑磺酸和 ( S )-(+)- 1,1 - 联萘基磷酸 (pKa = 2.5) 可作为难以拆 分的叔胺类化合物的拆分剂 用于氨基酸拆分的拆分试剂 ? 在有机合成中，外消旋氨基酸的拆分通常使用其保护的 形式，大多数为氨基酰化的产物，如： N - 乙酰基、 N - 甲酰基、 N - 苯甲酰基、 N - 对甲苯磺酰基、 N - 邻苯二甲 酰基、 N - 苄氧羰基、 N -( 对硝基苯基 ) 亚磺酰基 ? 外消旋氨基酸的氨基酰化产物成为了酸性化合物，可通 过使用碱性拆分剂拆分，如：番木鳖碱、奎宁及麻黄碱 ? 氨基酸可直接用手性酸作拆分剂进行拆分，而不必将氨 基酸进行保护，如：可用扁桃酸进行氨基酸的拆分； 10- 樟脑磺酸拆分 2- 叔丁基甘氨酸 用于拆分手性羟基化合物的拆分试剂 ? 含有羟基的化合物有醇