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抗组胺药的临床应用
中国医学科学院皮肤病研究所
崔盘根
组胺的来源及代谢
组胺的来源
前体:组氨酸(脱羧酶)
以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板
胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺
代谢
最主要的代谢场所是皮肤
主要途径:组胺(组胺甲基转移酶)——甲基组胺(单胺氧化酶)
甲基咪唑已酸
第二条途径:组胺(二氨基氧化酶)——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸
(排出体外)
组胺受体的分类与功能
分类
H1受体
内皮细胞和平滑肌收缩:增加血管通透性及呼吸道
刺激皮肤神经:痒
鼻黏膜分泌增加:流鼻涕
增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性:炎症
组胺受体的分类与功能(续)
H2受体
血管及支气管平滑肌扩张:增加血管通透性和气道阻
增加心率、心肌收缩力
一呼吸道分泌物增多
胃酸分泌增加
刺激CD+8T细胞功能:抑制迟发型过敏反应
抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性
组胺受体的分类与功能(续)
H3受体
调节神经元细胞组胺合成及释放
减少肥大细胞组胺释放
减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放
抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋
该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用?
H4受体:不同于H1、H2、H3受体,存在于外周
血淋巴细胞及HL-60细胞系,功能不明
未分类的组胺受体(H5):存在于细胞内,未定
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