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药 药
物 物
设 靶
点
计 及
理
学 论
靶点的概念
C 靶点的假设
O
目N
T 靶点的分类
E
N
T 靶点的要求
录S
经典与现代药物发现
01
靶点的概念
aa
乙酰水杨酸的发现及研究历程
phenol salicylic acid aspirin
(1842) （1860） （1896）
防腐消毒 抗炎杀菌 解热镇痛抗炎
Kolbe-Schmitt反应
salicin
阿司匹林作用机制的阐明
1971年 阿司匹林的作用机制阐明：不可逆抑制cyclooxygenase (COX) 活性
细胞损伤 磷脂酶A2 Arachidonic Acid
花生四烯酸
COX NSAIDs
PGD合成酶
PGH
2
PGD2 PGF合成酶 PGE合成酶
PGF PGE
2α 2
靶点的概念
The Concept of Drug Target
保罗艾利赫
Paul Ehrlich
(1854-1915)
Strebhardt, K, et al. Nat Rev Cancer, 2008 Jun;8(6):473-80.
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