软膏剂参考幻灯片.ppt

? ② 由还原剂组成 ，其还原势能小于活性成分，更 易被氧化从而能保护该物质，它们通常和自由基 反应。 ? 如抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐等。 ? ③ 抗氧剂的辅助剂 ，它们通常是螯合剂，本身抗 氧效果较小，但可通过优先与金属离子反应，从 而加强抗氧剂作用。 ? 如枸橼酸、酒石酸、 EDTA 和巯基二丙酸等。 31 ( 二 ) 防腐剂（抑菌剂） ? 1 、抑菌剂的要求： ? ① 和处方中组成药物没有配伍禁忌； ? ② 有热稳定性； ? ③ 在较长的贮藏时间及使用环境中稳定； ? ④ 对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。 32 2 、软膏剂中常用的抑菌剂 ? (1) 醇类 ，使用浓度 7% 。 ? 如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基 - 对 - 氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇 (bronopol) 。 ? (2) 酸类 ，使用浓度 0.1 ～ 0.2% 。 ? 如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。 ? (3) 芳香酸类 ，使用浓度 0.001 ～ 0.002% 。 ? 如茴香醚、香茅醛、丁子香粉、香兰酸酯。 33 ? (4) 汞化物类 ? 如醋酸苯汞、硼酸盐、硝酸盐、汞撒利。 ? (5) 酚类 ，使用浓度 0.1 ～ 0.2% 。 ? 如苯酚、苯甲酚、麝香草酚、卤化衍生物 ( 如对氯邻 甲苯酚、对氯 - 间二甲苯酚 ) 、煤酚、氯代百里酚、水 杨酸。 ? (6) 脂类 ，使用浓度 0.01 ～ 0.5% 。 ? 如对羟基苯甲酸 ( 乙酸、丙酸、丁酸 ) 酯。 ? (7) 季胺盐类 ，使用浓度 0.002 ～ 0.01% 。 ? 如苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵。 ? (8) 其他类 ，使用浓度 0.002 ～ 0.01% 。 ? 如葡萄糖酸洗必泰。 34 四、软膏剂的制备 ? 软膏剂的制备，按照形成的软膏类型、制备量及设 备条件不同、采用的方法也不同。 ? 油脂型或混悬型软膏 常采用 研磨法或熔融法 。 ? 乳剂型软膏 常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳 剂型基质后加入药物，称为 乳化法 。在形成乳剂型 基质后加入的药物常为不溶性微细粉末，也属于混 悬型软膏。 ? 制备软膏的基本要求，必须使药物在基质中分布均 匀、细腻，以保证药物剂量与药效，这与制备方法 和加入药物的方法正确与否密切相关。 35 （一）制备方法及设备 ? 油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法。 ? 1 、研磨法 ? 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研磨法 ( 水溶 性基质和乳剂型基质不宜用 ) 。 ? 一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀。此 法适用于小量制备，且药物为不溶于基质者。 ? 制备工具：软膏刀、软膏板、乳钵乳棒、软膏机 36 2 、熔融法 ? 大量制备油脂性基质时，常用熔融法。 ? 特别适用于含固体成分的基质，先加温熔化高熔 点基质后，再加入其他低熔点成分熔合成均匀基 质，然后加入药物，搅拌均匀冷却即可。 37 3 、乳化法 ? 将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至 80 ℃左 右成油溶液 ( 油相 ) ，另将水溶性组分溶于水后一起 加热至 80 ℃成水溶液 ( 水相 ) ，或使温度略高于油相 温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边搅至冷 凝，最后加入水，油均不溶解的成分，搅匀即得。 38 （二）药物加入的一般方法 ? (1) 药物不溶于基质或基质的任何组分中时，必须将 药物粉碎至细粉 ( 眼膏中药粉细度为 75 μ m 以下 ) 。 ? 若用研磨配制，配制时取药粉先与适量的液体组分， 如液体石蜡、植物油、甘油等研成糊状，再与其余 基质混匀。 ? (2) 药物可溶于基质某组分中时，一般油溶性药物溶 于油相或少量有机溶剂，水溶性药物溶于水或水相， 再吸收混合或乳化混合。 39 ? (3) 药物可直接溶于基质中时，则油溶性药物溶于少量 液体油中，再与油脂性基质混匀成为油脂性溶液型软 膏；水溶性药物溶于少量水后，与水溶性基质成水溶 液性溶液型软膏。 ? (4) 具有特殊性质的药物，如半固体粘稠性药物 ( 鱼石脂 或煤焦油 ) ，可直接与基质混合，必要时先与少量羊毛 脂或聚山梨酯类混合再与凡士林等油性基质混合。 ? 若药物有共溶性组分 ( 如樟脑，薄荷脑 ) 时，可先共熔再 与基质混合。 ? (5) 中药浸出物为液体 ( 如煎剂，流浸膏 ) 时，可先浓缩 至稠膏状再加入基质中。 ? 固体浸膏可加少量水或稀醇研成糊状，与基质混合。 40 五、软膏剂的质量检查 （一）主药含量测定 ? 软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液提取，再进行 含量测定，测定方法必须考虑和排除基质对提取 物含量测定的干扰和影响，测定方法的回收率要 符合要求。 41 第八章 软膏剂 1 第一节 软膏剂 一、概述 ? ( 一 ) 定义 ? 软膏剂 (ointments)