类药性及其评价方法和应用.pptVIP

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2020-08-10 发布于河北
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类药性及其评价方法和应用.ppt

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第八章;候选药开发失败原因;;解决方法;ADMET;ADMET;ADMET;ADMET;ADMET;ADMET;类药性;类药性评价;类药性评价方法;一、基于经验判断的类药性评价;数据库;基于经验的类药性评价方法;（一）利平斯基规则;（二） Ghose法;（三） Verber法;（四）类药片段分析法;类药片段分析法;常见骨架;常见骨架;常见的侧链片段;（五）非类药片段分析法;排除非类药化合物的标准;常见的毒性或反应活性子结构;二、基于理化性质的评价;（一）亲脂性;脂水分配系数;亲脂性;（二）pKa;pKa;（三）水溶性;水溶性;水溶性;水溶性;增加离子化基团;降低亲脂性;三、基于ADMET性质的类药性;（一）透膜性;口服吸收程度评价;血脑屏障穿透能力;血脑屏障穿透能力;血脑屏障穿透能力评价;（二）转运蛋白;转运蛋白;（三）代谢稳定性;代谢稳定性评价;代谢稳定性评价;提高代谢稳定性;引入不易代谢的原子或基团;增加易代谢片段的位阻;（四）血浆稳定性;提高血浆稳定性;酰胺基代替酯基;增加易水解片段位阻;（五）血浆蛋白结合;血浆蛋白结合;（六）细胞色素P450酶的抑制或诱导作用;（七）hERG通道阻滞;;将类药性整合到药物发现中的策略;类药性整合到药物发现中的策略;类药性整合到药物发现中的策略