抗高血压药生物制药工艺学.pdf

抗高血压药物 Antihypertensive Drugs 知识点一： 抗高血压药物的分类 2  高血压（HBP）是最常见的心血管疾病。 我国每5个成人中就有1人患心血管疾病，目前共 有心血管病患者2.9亿，其中高血压患者2.7亿， 我国由于血压升高而导致过早死亡人数每年高达 200万，每年直接医疗费用达366亿人民币。 WHO建议：成年人收缩压≥ 140mmHg或/和舒 张压≥ 90mmHg 时为高血压。 3  90%以上为原发性HBP。  不到10%的HBP患者是由肾脏或内分泌疾病引起 的，称为症状性（或继发性）HBP。  原发性HBP病因不明，但可用抗高血压药物进行 控制，能大幅度减小脑卒中的危险性和高血压引 起的心力衰歇、肾衰歇等心脏和肾脏的并发症的 发生率，从而改善患者的生活质量，延长寿命。 4 各种抗高血压药物的作用部位 5 抗高血压药的分类 一、交感神经药物 1. 中枢神经系统药物（盐酸可乐定） 2. 作用于神经末梢的药物 （利血平） 3. 神经节阻断药 （美卡拉明） 4. β-受体拮抗剂（普萘洛尔） 5. α-受体拮抗剂（哌唑嗪） 二、血管扩张药物 （吡那地尔） 三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 （卡托普利、依那普利、氯沙坦、阿利克仑） 四、钙离子通道阻滞剂 （硝苯地平、氨氯地平、地尔硫䓬、维拉帕米） 五、利尿药 （氢氯噻嗪、呋噻米） 6 知识点二： 交感神经药物 7 一、交感神经药物 1. 中枢神经系统药物 2. 作用于神经末梢的药物 3. 神经节阻断药 4. β-受体拮抗剂 5. α-受体拮抗剂 8 1. 作用于神经末梢的药物 利血平：从印度萝芙木植物的根中提取，1949年确 认有效成份：利血平、地舍平、美索舍平 结构特点：利血平为育亨烷衍生物 9 利血平理化性质 （1）具有旋光性； （2 ）具有弱碱性 (pKb 6.6) （3 ）不稳定性，在光和热的作用下，3β-H能发生 差向异构化，生成无效的3-异利血平； 10 利血平理化性质 （4 ）在酸、碱催化下， 两个酯基发生水解， 生成利血平酸 (也有活性)； （5）在光和氧的作用下，氧化生成3,4,5,6-四去氢 利血平，再进一步氧化则生成褐色和黄色聚 合物，应避光保存。