10章酶反应动力学 教学用.ppt

（三）激活剂对酶反应速度的影响 激活剂（ activator) ： 凡是能提高酶活性的物质。 ② 阴离子： Cl - 、 Br - 、 I - 、 PO 4 - ③ 氢离子 无机离子 ① 还原剂：如，还原型谷胱甘肽等能 激活某些活性中心含有 -SH 的酶。 小分子有机化合物 激 活 剂 种 类 ① 金属离子： K + 、 Na + 、 Mg 2+ 、 Zn 2+ 、 Fe 2+ 、 Ca 2+ ② 金属螯合剂：如， EDTA 等，去重 金属离子，解除抑制作 ? 无机离子的激活作用具有选择性； ? 不同离子之间有拮抗作用，如 Na+ 与 K+ 、 Mg2+ 与 Ca2+ ，但 Mg2+ 与 Zn2+ 常可替代； ? 激活剂浓度要适中， 1~50mM ，过高往往有抑制作用； ? 许多金属离子是酶的辅助因子，有些金属离子可稳定酶分子的 活性构象，有的金属离子通过生成螯合物，在酶与底物结合中 起桥梁作用。 要说明的几个问题： ① 使一些本来有活性的酶活性进一步提高，主要是离子或简单 有机化合物； ② 激活酶原，无活性 → 有活性，可能是离子或蛋白质。 激活剂作用包括两种情况： 一、有关的化学动力学概念（自学） 二、底物浓度对酶促反应速率的影响 三、多底物的酶促反应 四、影响酶促反应速率的其他因素 五、酶的抑制作用 教学内容 五、酶的抑制作用 ( 一 ) 抑制作用的概念 ( 二 ) 抑制作用的类型 ( 三 ) 可逆抑制的动力学 ( 四 ) 酶抑制剂应用举例 o i v v a / ? a i i ? ? 1 , 抑制剂： 不引起酶蛋白变性，和酶分子上某些必需基团（活性中 心上一些基团）结合，引起酶活性下降，甚至丧失。抑制剂 有选择性。 抑制作用： 使反应速率减慢或完全停止（不可逆抑制、可逆抑制） 变性剂： 使酶蛋白变性而引起酶活力降低或丧失。无选择性，涉 及整个三级结构。 抑制程度表示方法： 相对活力 ( a ) ；抑制分数 ( i ) ( 一 ) 抑制作用的概念 研究抑制剂对酶的作用的意义： ? 药物作用机理和抑制剂型药物的设计与开 发：抗癌药； ? 阐述某些代谢途径，控制发酵； ? 研究酶的催化机制，是酶工程和化学修饰 酶、酶工业的基础。 1. 不可逆抑制作用 2. 可逆抑制作用 （二）抑制作用的类型 ? 抑制剂与酶的结合是非共价的、可逆的，可以用透析或超 过滤等方法除去抑制剂，使酶活性恢复。 ? 抑制剂 I 与游离酶 E 和 ES 之间存在平衡关系，抑制程度 由酶对抑制剂的亲和力、抑制剂浓度和底物浓度三者所决 定的。 ? 这类抑制可用米 - 曼氏动力学方程进行分析。 1. 可逆抑制 (reversible inhlbition) ? 抑制剂 ( 大多数毒物 ) 和酶的结合是共价的，不能用一般的 物理方法解除抑制而使酶“复活”，必须通过特殊的化学 处理才可能将抑制剂从酶分子上移去。 ? 这类抑制不能米 - 曼氏动力学方程进行分析 2. 不可逆抑制 (irreversible inhilItlon) 酶促反应动力学 第 10 章 一、有关的化学动力学概念（自学，化学学习的内容） 二、底物浓度对酶促反应速率的影响 三、多底物的酶促反应 四、影响酶促反应速率的其他因素 五、酶的抑制作用 教学内容 酶促反应动力学： 研究酶促反应的速度及其影响因素的科学。为酶的机理研究提供实验 证据，指导酶在生产中的应用。 ( 一 ) 酶促反应动力学的基本公式 - 米 - 曼氏方程 ( 二 ) 米 - 曼氏方程所确定的图形是一直角双曲线 ( 三 ) 米 - 曼氏动力学参数的意义 ( 四 ) 米 - 曼氏方程的线性化作图求 K m 和 V m α x 值 二、底物浓度对酶促反应速率的影响 酶浓度、 pH 、温度等条件不变情况 下 , 研究底物浓度和反应速度的关系。 低底物浓度时 , 反应速度与底物浓度 成正比， 一级反应 。底物浓度达到 一定值后，几乎所有的酶都与底物 结合，反应速度达到最大值 ( V max) ， 此时再增加底物浓度，反应速度不 再增加， 零级反应 。 教学内容 ] [ 0 0 S k v ? 混合级反应 一级反应 零级反应 ( 饱和效应 ) 非催化反应 1913 ，德化学家 Michaelis L 和