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第十七章 活血化瘀药 Promoting blood circulation to remove blood stasis drugs 水蛭 Hirudo nipponica Whitman 概念：水蛭为水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的全体。属苦咸 而腥，性微寒，入肝和膀胱经。 功效：具有破瘀血、散积聚、通经脉、利水道的功效，主治瘀血 经闭、癥瘕积聚、跌打损伤等 水蛭的药理作用： 1、水蛭具有明确的抗凝血、抗血栓作用; (1)水蛭提取物能抑制内源性凝血系统，具有抗凝血作用; (2)水蛭免加热提取物对高凝模型动物具有抗凝血、抗血小 板聚集作用; (3)水蛭胃蛋白酶酶解物可明显延长大鼠活化部分凝血活酶时间， 并具有较强的纤溶作用; (4)水蛭抗凝活性成分是水蛭素，它可与凝血酶结合成一种非共价 复合物，使凝血酶的活性丧失，从而抑制凝血过程及凝血酶诱 导的血小板聚集，达到抗凝血及抗血栓形成的目的。 水蛭素是至今为止世界上发现的活性最强的天然凝血酶抑制剂 凝血机制 水蛭素对实验大鼠血流变学的影响 目的： 观察水蛭素对急性血瘀大鼠血液流变学的影响，方法 ：SD 雄性大鼠 100只，随机分为水蛭素组( 25只) ，肝素钠对照组( 25 只)，模型对照组( 25只) 和空白对照组( 25 只) ，各组均采用尾静脉给药，给药 1 周后，除空白对照组 外，其余各组大鼠均采用冰水游泳加注射肾上腺素的方法制作成急性血瘀模型， 然后颈动脉采血，观察各组大鼠血液流变学情况的差异 小鼠尾静脉注射 水蛭素与凝血酶结合后可使凝血酶激活血小板作用减弱，通过抑制凝血 酶诱导的血小板激活，水蛭素具有明确的抑制血小板聚集的作用，且能有效 地阻止血栓的形成 2、抗肿瘤作用 (1)水蛭可通过诱导肿瘤细胞凋亡，提高荷瘤小鼠的细胞免疫功能， 抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长，并能显著延长荷瘤小鼠的存活时间; (2)水蛭液氮快速冻融法提取物 可体外抑制HepG2细胞的增殖并诱导 凋亡; (3)水蛭提取物通过减少凝血酶诱导的RF-6A细胞跨膜受体VEGFR2的 表达，进而抑制新生血管生成 3、视网膜保护作用 (1)水蛭能改善早期糖尿病视网膜病变的特征，如高凝、高黏、 微血管瘤等 (2)水蛭提取液具有抑制视网膜色素上皮细胞增殖，防止增生性 玻璃体视网膜病变的作用 4、其他药理作用 水蛭提取液对大鼠脑出血后 脑内血肿的吸收有促进 作用，能加快脑出血后病理组织修复，促进病灶周围血 管内皮细胞、毛细血管和胶质细胞增生，具不引起出血 并发症 水蛭素在体内的药动学特征： 口服不易吸收。皮下注射吸收良好，且生物利用度高，主要分 布在细胞外液，不易透过血脑屏障，大部分以原形物经肾小球滤过。