2-3 药物作用的生命科学基础.pptxVIP

The Principle of Drug Design—第二章;2-3、机体对药物的作用;一、 药物在体内的作用;药效与生物效应紧密相连，药物若不能以有效浓度到达作用靶点并维持足够时间，或在转运过程中产生有毒的代谢物，仍然不能作为药用。故药代相和药物代谢研究仍属于药物的RD期，也是发现和设计先导物的重要方面。 药物的分子结构决定药理活性、毒副作用和药代动力学性质，因此通过对于药物分子的结构的改造可以达到改变其药代动力学性质的目的。 ;1. 首先必须以一定的浓度（有效浓度）到达作用部位。 2. 与作用部位的受体发生作用。 这两个因素都与药物的化学结构关系密切，是构效关系研究的重要内容。 ;药物作用的ADME/T;一、药物在体内的作用 1、作用过程;药物作用过程的三个阶段;药 物;影响 因素;2-3、机体对药物的作用;;;;㈠、药物的吸收;多数药物按简单扩散物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。 少数与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运而吸收的，这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。固体药物不能吸收，片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。 ;※ 影响药物吸收的因素包括