中药化学成分研究一般方法分析.ppt

中药化学成分的研究的一般 方法 石河子大学 药学院 中药 宋宗强 201703.05 ●中药化学成分研究概况及发展趋势 历史 ●中国 公元12世纪,使用大麦发芽制造饴糖 明代李时珍《本草纲目》中记述五倍子“看药 上长起长霜,药则已成”,长霜即为没食子酸结 晶,另外还记述了升华法制备纯化樟脑的过程 古代我国处于世界领先地位。近代至新中国成立 之前,我国中医药发展几乎停滞,直到20世纪 70年代以后才有较大发展 ●日本 近几十年发展迅速,对众多常用中药的 化学成分进行了较深入的研究,取得了 大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、芍 药、柴胡等 中药化学研究概况: 建国以来我国从中药或天然药物中研制开 发的新药有40余种,例如青蒿素、川芎嗪、 靛玉红等。我国作过比较深入的化学成分 或药学研究的中药有200余种 有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临 床。分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、 黄酮类居多。 20年代,我国开始研究麻黄碱(左旋麻黄碱) 使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢、 收缩血管、増强汘腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛 等作用,是麻黄平喘的主要成分。 30年代发现了延胡索乙素(消旋四氢巴马丁)、汉 防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素(防己诺林碱), 均有镇痛作用。 40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黃毒苷、咖 啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、可托品 长春新碱等。 ●70年代以后 羟基喜树碱一抗癌 高三尖杉酯碱一抗白血病 天花粉蛋白一引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素一抗疟 中药化学研究的发展趋势 ●更注重以活性为指标追踪有效成分的分 离,我国尤为重视建立符合中医药理论的 活性指标,更能体现中医药特色。 ◆更注重多学科的密切配合(如药理学、药 代动力学、分子生物学等),吸收新技 术、新方法并结合中医药理论和传统经验。 ◆目前,对中药复方有效成分的研究方法有两 种,一是将化学成分分离和药理活性测试分阶 段交替进行。另一是以简单、灵敏、可靠的活 性测试方法为向导,紧密结合已建立的能够确 切反映复方疗效的动物模型,对分离的每一个 部位进行活性定量评估,追踪活性部位,从而 分离鉴定出活性成分。 中药化学成分的研究方法 ●中药化学成分的主要类型: ●(-)从物质基本类型分:有机物、无机物。 (二)按元素组成、结构母核分:生物碱 黄酮、苷、醌、甾、萜、苯丙素等。 ◆(三)按酸碱性分:酸性、碱性、中性。 ◆(四)按溶解性分:非极性(亲脂性) 中极性、极性(亲水性 (五)按活性分:有效成分、无效成分 有效成分:具有生物活性,能用分子式和结构 式表示,并具有一定的物理常数的单体化合 物 无效成分:与有效成分共存的无生物活性的 成分称为无效成分。 (六)按生合成途径分:一级代谢产物 (如糖、蛋白质,脂肪)、二级代谢产物(如 生物碱、黄酮、皂苷) 中药化学成分提取分离方法的基本 原理及应用 ●一、基本概念 ◇1、提取:利用适当的溶剂或方法,将所要 成分尽可能从原料中完全提出的过程。 ●2、分离:将提取物中所含的各种成分 分开,并将得到的单体加以精制的过程。