y7胆碱受体阻断药331.pptxVIP

第七章胆碱受体阻断药;二.N胆碱受体 阻断药;第一节 Ｍ胆碱受体阻断药;（一）阿托品;【体内过程】 叔胺类，口服易吸收，1h达峰，作用维持3-4h 肌注或静脉，起效、达峰时间短，作用维持时间短 眼科局部使用，作用可维持数日 全身分布，可透过血脑和胎盘屏障 80%以上从肾排泄;【药理作用与临床用途】 竞争性拮抗乙酰胆碱对Ｍ受体激动作用， 本身不激动M受体，却能阻断乙酰胆碱与M受体结合。 大剂量阻断Ｎ１受体　 １.抑制外分泌腺分泌，唾液和汗腺最敏感 　 可用于严重盗汗???流涎症，麻醉前给药 ２.眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹 　 用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 ３.平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛，胃肠道＞膀胱逼尿肌＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 　用于尿频、尿急；与哌替啶合用于各种内脏绞痛;４.心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制 　 加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常　 ５.血管，大剂量扩张血管，与Ｍ受体阻断作用无关 　可用于抗休克，改善微循环，对休克伴心率过快 或高热者不用。 ６.大剂量（1-2mg）兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制 ７.解救有机磷酸酯中毒;８.剂量与活性关系 　腺体分泌减少 　瞳孔扩大和调节麻痹 　膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 　心率加快 　中毒剂量则出现中枢作用;无用