肾上腺素能受体药物.pptVIP

作用于肾上腺素能 种系统的物 焉剂斡朱簸 2015年8 月 主要内容 肾上腺素能神经系统药理学概论 ◆肾上腺素受体激动剂(拟肾上腺素药) ◆肾上腺素受体拮抗剂(抗肾上腺素药) 神经系统组成 神经系统 胆碱能药物 外周神经系统 中枢神经系统 肾上腺素能药物 镇痛药 中枢抑制药 传出神经系统 传入神经系统中枢兴奋药 全身麻醉药 自主神经系统]运动神经系统局部麻醉药 交感神经系统副交感神经系统 传出神经分类模式图 内肌 交感神经 植物神经 神经节 副交感 经 神经节 运动神 去甲肾上腺素X乙酰胆碱 NA的合成与转运过程示意图 去甲肾上腺素能突触 酪氨酸羟化酶 不不 代谢物 神经末梢 00 扩散 Ca2*通道 人2)摄取2 COMT O.甲基化 突触后膜 代谢物 肾上腺素受体 图54NA的合成与转运过程示意图 肾上腺素受体的分布及兴奋效应 a受体-皮肤、内脏--血管收缩血压↑ Q受体 虹膜辐射状肌--扩瞳 肾上腺素受 a2受体--血管平滑肌、去甲肾上腺素能和 胆碱能神经末梢-负反馈抑制NA释放 心肌收缩力↑,心 阝受体-心脏-奋率↑,传导↑ 体 β受体 脂肪细胞-脂肪分解 β2受体-冠脉、骨骼肌血管-扩张血压↓ 支气管平滑肌-舒张 骨骼肌--糖原分解 交感兴奋时机体应急反应 1脸色苍白→皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩a1 2眼眶瞪得很大→扩瞳α1 3心都要蹦出来了→心脏兴奋β1 4气不够喘→支气管舒张,骨骼肌、冠状动脉扩张β2 5血糖、FFA升高→脂肪分解β1、糖原分解β2 拟肾上腺素药物构效关系及分类∠儿茶酚 拟肾上腺素药是一类化学结构 和药理作用与内源性交感神经 介质(交感胺)相似的药物,故 又称拟交感胺类药。 基木化学结构 儿茶酚胺类:肾上腺素 β-苯乙胺 去甲肾上腺素 拟交 异丙腎上腺素3.4位为OH基 感胺 多巴胺 多巴酚丁胺 非儿茶酚胺类:间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺睥、麻黄戗等 d 拟肾上腺素药物分类 =按作用方式分类 ◆直接作用类药物:通过直接激活肾上腺素受体发挥作用,如 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素。 ◆间接作用类药物:通过促进去甲肾上腺素从突触前末梢释放, 激活肾上腺素受体而发挥作用,如酪胺等。用利血平、可卡因或破 坏突触前神经纤维等处理后,该类药物失去其药理作用。 ◆兼有直接作用和间接作用类药物:既能直接激动肾上腺素 受体,又能被突触前末梢摄取,进入囊泡,促进去甲肾上腺素释放, 如麻黄碱、多巴胺、间羟胺等。 拟肾上腺素药物分类 按对肾上腺素受体亚型的选择性分类 ◆q受体激动药 a1、a2:去甲肾上腺素,NA,NE 间羟胺 q1:去氧肾上腺素 az:可乐定 ◆a、β受体激动药肾上腺素AD 多巴胺DA 麻黄碱 ◆β受体激动药 β1、阝2:异丙肾上腺素IPA β1:多巴酚丁胺 β2:沙丁胺醇、沙美特罗