中医药大学药理学第 八 章 胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药.pptVIP

回高等医药物材建设研究会卫 药理学第7版 第八章胆碱受体阻断药() -M胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 内容提要 阿托品和阿托品类生物碱 代表药物:阿托品 药理作用及作用机制 ②临床应用 ③不良反应及中毒 ④禁忌证 其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱 内容提要 2颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 合成解痉药: ①季铵类解痉药异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ②叔铵类解痉药盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奧昔布 宁、贝那替秦 选择性M受体阻断药 哌仑西平、 Tripitamine、达非那新 教学基本要求 掌握: 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用; 2.阿托品合成代用品的分类。 了解: 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 第一节阿托品和阿托品类生物碱 颠茄 莨菪 曼陀罗 第一节阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收,并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达较高 的药物浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进 入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内 其中枢作用较弱。 第一节阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除,其t为2~4h。阿 托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具 有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。 第一节阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine 【药理作用机制】 选择性M受体阻断(但对M受体亚型选择性低), 大剂量对N受体也有阻断作用。 第一节阿托品和阿托品类生物碱 药理作用】 阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性 不一样,从高到低依次为 腺体分泌減少—瞳孔开大和调节麻痹心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用 第一节阿托品和阿托品类生物碱 作用 「用途 不良反应] 1、抑制腺体分泌 唾液腺 严重盗汗 口干 汗腺 流涎症 乏汗、皮肤干燥 泪腺 呼吸道腺体 全身麻醉前 胃腺 给药