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3舒芬太几的临应用
芬太尼家族的发展
芬太尼
1960年
舒芬太尼
1974年
阿芬太尼
1976年
瑞芬太尼
1996年德国
2003年中国
芬太尼类产品的分子结构式
?HCI
CH3-O-C- CH2-CH2-N
-C- CH2-CH3
N-C-CH2-CH3
雷米芬太尼
芬太尼
Ho-O-CH
CH2-O-CH3
CH3-CH2-N N-CH2-CH2-N
N-C-CH2-CH3
N-C-CH2-CH3
阿芬太尼
舒芬太尼
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼
持续输注后
3min
30min
50-55min100min
半衰期
非器官依赖
28“性代谢
是
否
非特异性酯
酶代谢
是
否
否
否
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼
ke
8.48.06.87.1
c1/2
1-21-21-20.5-1.5
Ta10-3015-2010-200.5-1.5
起效时间1-2min1-3min30s30s
峰效时间3-4min5-6min1-2min1min
作用时间30min60min15min5-10min
油水比860177813.417.9
分布容积41.70.860.3-0.4
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼
代谢途径脱甲基脱甲基脱甲基非特异酯酶水解
代谢产物无活性无活性无活性无活性
排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁
N清除率13
13
6.4
50
(ml/kg/min)
镇痛效能100100020-25
134
静脉等效剂量100ug15ug750ug100ug
镇痛剂量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug0.05-2ug
血浆浓度0.20.02
2
0.2
(ng/ml)
芬太尼家族锁痛作用
药物效能最低有效血浆浓
(ng/ml)
吗啡
20
芬太尼100
0.2
舒芬太尼1000
0.02
瑞芬太尼134
0.2
舒芬太尼历史
1976年首次合成舒芬太尼
1984年被FDA批准在临床应用
欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年
湖北宜昌人福药业研发生产
协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进
舒芬太尼药物特点
药物类别:麻醉管制药品
化学名:N-[4(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙
基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺
1、芬太尼类型阿片受体激动剂,是芬太尼亲和
能力的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆
性和特异性
2、亲脂性为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑
屏障
3、镇痛持续时为芬太尼的2倍
84、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍
5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍
6、呼吸抑制弱
7、血液稳定性好
8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低
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