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药物化学专业教学资源库 药物化学专业教学资源库 药 物 化 学 教 案 20 ~20 学年第 学期 院（部） 食品药品学院 教研室 药品技术 教 师 潍 坊 职 业 学 院 PAGE PAGE 3 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 生物烷化剂 案首 本次课标题 学习模块六 抗肿瘤药物 学习内容 生物烷化剂 授课班级 授课地点 授课时间 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 教学目的 通过生物烷化剂知识点的学习，使学生： 1 了解盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑、氮甲、环磷酰胺、异环磷酰胺、噻替哌、白消安、卤代多元醇、卡莫司丁、顺铂、卡铂、奥沙利铂的性质。 2 掌握盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑、氮甲、环磷酰胺、异环磷酰胺、噻替哌、白消安、卤代多元醇、卡莫司丁、顺铂、卡铂、奥沙利铂的药理作用机制。 3 了解卡莫司丁的合成途径。 4 能绘制盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑、氮甲、环磷酰胺、异环磷酰胺、噻替哌、白消安、卤代多元醇、卡莫司丁、顺铂、卡铂、奥沙利铂的结构。 5 能绘制卡莫司丁的合成途径。 教学目标 知识目标 能力目标 素质目标 1 了解盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑、氮甲、环磷酰胺、异环磷酰胺、噻替哌、白消安、卤代多元醇、卡莫司丁、顺铂、卡铂、奥沙利铂的性质。 2 掌握盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑、氮甲、环磷酰胺、异环磷酰胺、噻替哌、白消安、卤代多元醇、卡莫司丁、顺铂、卡铂、奥沙利铂的药理作用机制。 3 了解卡莫司丁的合成途径。 1 能绘制盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、美法仑、氮甲、环磷酰胺、异环磷酰胺、噻替哌、白消安、卤代多元醇、卡莫司丁、顺铂、卡铂、奥沙利铂的结构。 2 能绘制卡莫司丁的合成途径。 1 具备安全合理用药的理念。 2 树立“药品安全你我他，情系百姓千万家”从业责任感。 3 养成用药看说明书的习惯。 4 养成主动学习的习惯。 教学任务 1 氮芥类药物 2 乙撑亚胺类 3 甲磺酸酯及卤代多元醇 4 亚硝基脲类 5金属铂配合物 重点与难点 及解决方法 重点 1 抗肿瘤药物各种生物烷化剂药物的结构 2 抗肿瘤药物各类生物烷化剂的作用机理 解决办法 1 活学活用 2 多学习多练习 难点 1 抗肿瘤药物各种生物烷化剂药物的结构 2 抗肿瘤药物各类生物烷化剂的作用机理 解决方法 1 依据结构临摹化学名，定位原子序号。 2 自学各种基团及命名 参考资料 1 《药物化学》第八版，主编尤启东，人民卫生出版社。 2 《药物化学》第二版，主编杨友田，於学良，化学工业出版社。 3 中国期刊全文数据库 4 Wikipedia 工具与媒体 1 手机及全覆盖的网络 2 多媒体、电脑及网络 3 纸、笔、优盘 生物烷化剂 教学设计 授课步骤 教师活动 学生活动 时间分配 课中/课外 考勤 填写工作日志 配合教师 1 课中 前导内容回顾 提问相关问题 回答相关问题 3 课中 导入新课 讲解 听讲 2 课中 新课教学 讲解 听讲 15 课中 提问 回答问题 5 课中 再讲解 又听讲 10 课中 小结新课内容 记录回顾 3 课中 作业布置 布置习题 网上查找习题 2 课中/课外 作业审查 网上审查习题 网上知识复习 课外 寻找共性错题 网上完成习题 课外 评价 考勤计分 1 课中 课上回答 问题计分 2 课中 课后网上 答题计分 课外 互评计分 1 课中 合计 45 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 第一部分 烷化剂概述 烷化剂，又称生物烷化剂，属于细胞毒类药物。其生物效应与放射线照射作用相似，故又称为“拟放射线药物”。生物烷化剂为抗肿瘤药物的一种，抗肿瘤活性强。烷化剂包括盐酸氮芥、环磷酰胺、卡莫司丁、白消安、顺铂、苯丁酸氮芥、亚胺醌、马利兰、噻替哌、左旋苯丙氨酸氮芥、卡氮芥、环己亚硝脲及二溴甘露醇等。 一、结构特点 烷化剂主要的共同特点是分子结构中的细胞毒性成分，即分子中含有烷基，通常含有一个或多个高度活跃的烷化基团，因此分别称为单功能或双功能烷化剂。烷化剂能将小的烃基转移到其它分子上，在体内能和细胞的蛋白质和核酸相结合，使蛋白质和核酸失去正常的生理活性，从而伤害细胞，抑制癌细胞分裂。 二、分类 烷化剂按化学结构不同可分为：氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及卤代多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类（三嗪类）和肼类。 三、药理作用机制 烷化剂的烷基通常可转变成缺电子的活泼中间产物——碳正离子或其他具有