磺胺药物正确使用与分析汇编.pptVIP

COMPANY LOGO 磺胺药物的研究  COMPANY LOGO 令磺胺类药物( Sulfonamides,SAs)是 指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的 总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性 疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千 种,其中应用较广并具有一定疗效的就有 几十种。磺胺药是现代医学中常用的一类 抗菌消炎药,其品种繁多,已成为一个庞 大的“家族”了。可是,最早的磺胺却是 染料中的一员。  COMPANY LOGO ◆1932年,德国化学家合成了一种名 为“百浪多息”的红色染料,因其中 包含一些具有消毒作用的成分,所以 曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而 在实验中,它在试管内却无明显的杀 菌作用,因此没有引起医学界的重视  COMPANY LOGO 令同年,德国生物化学家格哈特·杜马克 在试验过程中发现,“百浪多息”对 于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很 高的疗效。后来,他又用兔、狗进行 试验,都获得成功。这时,他的女儿 得了链球菌败血病,奄奄一息,他在 焦急不安中,决定使用“百浪多息”, 结果女儿得救。  COMPANY LOGO 今令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才 能杀死链球菌,而在试管内则不能。巴黎 巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断 定,“百浪多息”一定是在体内变成了对 细菌有效的另一种东西。于是他们着手对 “百浪多息”的有效成分进行分析,分解 出“氨苯磺胺”。其实,早在1908年就有 人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值 当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在 医疗界广泛传播开来  COMPANY LOGO 令1937年制出“磺胺吡啶”,1939 年制出“磺胺噻唑”,1941年制出 了“磺胺嘧啶”,这样,医生就可 以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族 中挑选适用于治疗各种感染的药了。 1939年,格哈特杜马克被授予诺贝 尔医学与生理学奖。  COMPANY LOGO 磺胺类药物临床应用已有几十年的历 史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效 确切、性质稳定、使用简便、价格便 宜,又便于长期保存,故目前仍是仅 次于抗生素的一大类药物,特别是高 效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增 效剂合成以后,使磺胺类药物的临床 应用有了新的广阔前途。  COMPANY LOGO 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及 些阴性菌。对其高度敏感的细菌有: 链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓 棒状杆菌、大肠杄菌。对葡萄球菌、 肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志 贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用, 对危害家禽的某些原虫也有作用。  COMPANY LOGO ◆磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细 菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和 二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢 叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原醯的作用下,又 生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四 氢叶酸,也就是辅酶F,它能传递一碳基团参与 嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结 构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争二氢 酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌 核蛋白的合成,从而抑制细菌的生长繁殖  COMPANY LOGO 对磺胺类药敏感的细菌,在体内外均 能获得耐药性,而且对一种磺胺产生 耐药性后,对其它磺胺也往往产生交 叉耐药性,但耐磺胺类药的细菌对其 它抗菌药物仍然敏感。