药物化学 循环系统药 血脂调节药 苯氧基烷酸类课件.pptVIP

药物化学 循 环系统药 血 脂调节药 苯 氧基烷酸类 血脂调节剂药 这类药物主要有这几种类型： 一、苯氧基烷酸类； 二、烟酸类； 三、羟甲戊二酰辅酶 A 。 2 一、苯氧基烷酸类 苯基上面有一个氧，再有一个羧酸（乙酸） 的基团，最早认为体内的脂质的合成和乙酰辅 酶 A 有关，如果抑制了乙酰辅酶 A 的作用，就会 降低脂质的合成，开发出了这些苯氧乙醇类的 化合物。这里有 氯贝丁酯，啡诺贝特 等，最早 用于临床的是氯贝丁酯，现在啡诺贝特效果也 比较好，临床上也比较常用，它可以使用血液 中间的胆固醇，极低密度脂蛋白和低密度脂蛋 白下降，使得高密度脂蛋白的浓度增加。。 3 一、苯氧基烷酸类 最早用于临床的是氯贝丁酯，现在啡诺贝特 效果也比较好，它可以使用血液中间的胆固醇， 极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白下降，使得高 密度脂蛋白的浓度增加。 代表药 氯贝丁酯 189 非诺贝特 189 4 化学名 ： 2- （ 4- 氯苯氧基） -2- 甲基丙酸乙酯， 又称安妥明 。 它可以降低甘油三酯，尤其降低极低密度高 脂蛋白为主，降低酰酐环化酶，抑制乙酰辅酶 A 的合成。 不良反应多，因胆结石造成的死亡率已超过 改善冠心病的死亡率。 代表药 氯贝丁酯 189 6 化学名 ： 2 ， 2- 二甲基 -5- （ 2 ， 5- 二甲基苯氧基） 戊酸 代表药 吉非贝齐 190 7 合成主要有两大方法：一是乙酰乙酸乙酯的方法； 丙 二酸二乙酯合成法 （在丙二酸二乙酯的基础上先上甲 基，再上左边的基团），原料是溴化物（用碱催化）， 再水解，再脱一分子羧基，最后在 α -H 上一个甲基。 代表药 吉非贝齐的合成 8 1 。苯氧基对位容易被氧化，芾位 H 容易被氧化，先氧 化成醇，再氧化成酸。 2 。这些羧基与羟基都容易和葡萄糖醛酸成苷。 代表药 吉非贝齐的代谢 9