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青蒿素的介绍： 青蒿素 (artemisinin) 类药物包括双氢青蒿素 (dihydroartemisinin) 、青蒿琥酯 (artesunate) 、蒿 甲醚 (artemether) 、蒿乙醚 (arteether) 等 ,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性 等作用 [1], 其结构上存在过氧桥基团 ,在溶液中不稳定 ,且在极性溶剂中的溶解度低 ,影响了青 蒿素类药物的生物利用度 [2] 。环糊精 (cyclodextrin,CD) 中最常见 α- , β-和 γ-环糊精 ,能包结多 种化合物 [3,4], 可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等 作用 [5-7], 是改善青蒿素类药物溶解性、稳定性、生物利用度的可行方法 [8] 。青蒿素类药物 的 CD 包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验 [9-10] 。分子模拟为直观认识包结物从 分子机制角度提供了强有力手段。 CD 包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学 模拟 [11-12] 、借助于蛋白质对接程序进行分子匹配对接 [13] 、利用第一性原理程序计算包结 物某些性质 [14-15] 。理论计算研究 CD 包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等 [16 青蒿素 - 简介 化学名： (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)- 八氢 -3 ，6 ，9- 三甲基 -3 ，12-氧桥 -12H- 吡喃并 [4 ， 3-j]-1 ，2- 苯并二塞平 -10(3H)- 酮 青蒿素晶体 中文别名：黄花蒿素、黄蒿素 英文名称： Artemisinin 英文别名： Arteannuin 、Artemisinine 、Qinghaosu CasNo：63968-64-9 精选文库 化学式： C15H22O5 分子量： 282.33 物理性状：无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在 乙醇 和 甲醇 、乙醚 中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。熔点 156-157 ℃，旋光度 +69 （c =0.5 ，CHCl3）。 化学性质： 极易被 硫酸亚铁 还原，易于三苯磷反应。常规状态下较为稳定， 但遇强碱则很快 溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。 [1] 作用及用途： 药理学 研究表明青蒿素对疟原虫红内期有直接杀灭作用， 对组织期无效， 对实 验动物性很低，在机体内吸收快，分布广，排泄快。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制， 以及耐氯喹虫株的治疗， 也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系 统性 红斑狼疮 与盘状红斑狼疮。 青蒿素 - 研究历史 中国于 1969 年开始抗疟药研究。历经 380 多次鼠疟筛选， 1971 年 10 月取得中药青蒿素筛 选的成功。 1972 年从中药青蒿素中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对 鼠疟 、猴疟 的原虫抑制率达到 100%。 1973 年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。 [2] 1981 年 10 月在北京召开的由 世界卫生组织 主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的 化学研究》 的发言， 引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于 将为进一步设计合成新药指出方向”。 1986 年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获